Sistema transdermico

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SISTEMA TRANSDERMICO
INTRODUÇÃO

A via transdérmica é uma forma galénica que consistente em um reservatório com princípio ativo que se liberta lentamente ao aplicar sobre a pele. Seu objetivo é que o fármaco passe à circulação sistêmica através da pele e não a atividade do fármaco na própria pele. Esta via de administração de fármacos recebe o nome de via percutânea ou via transdérmica.O desenvolvimento de sistemas transdérmicos tem suscitado interesse crescente nas últimas décadas, uma vez que alguns fármacos foram desenvolvidos com sucesso, utilizando esta via, quer direcionados para uma ação local, quer para uma ação sistêmica (Flynn, 1990).
A maioria dos fármacos que são utilizados no tratamento de problemas dermatológicos tem como local de ação os tecidos mais profundosda pele. Assim, o fármaco necessita permear o estrato córneo para chegar ao seu local de ação. Desse modo, a utilização clínica de fármacos por esta via está limitada pela capacidade destes ultrapassarem a barreira da pele. Esta impermeabilidade da pele devido ao estrato córneo afeta também os sistemas transdérmicos desenvolvidos para uma ação sistêmica, podendo causar variações individuais eimprevisíveis da liberação do fármaco a partir de sistemas transdérmicos de, por exemplo, nitroglicerina e estrogênios, entre outros.
A promoção de permeação de fármacos através da pele pode ter os seguintes resultados (Matsuda, Arima, 1999): melhoramento da liberação do fármaco a partir de preparações farmacêuticas transdérmicas; aumento do fluxo de fármaco através da pele ou retenção de fármaconesta; aumento da liberação localizada, tópica ou dos tecidos alvo através da pele.
Com o objetivo de, por um lado, ultrapassar os problemas devidos à impermeabilidade da pele e à variabilidade biológica e, por outro, de aumentar o número de fármacos candidatos ao desenvolvimento de medicamentos transdérmicos, vários métodos para remover reversivelmente a resistência desta barreira da pele têmsido investigados, entre os quais, a utilização de promotores de permeação.

VIA TRANSDÉRMICA
Para que um princípio ativo em contacto com a pele atinja a circulação sistêmica, deve atravessar as diferentes estruturas que a compõem, até atingir o território da microcirculação dérmica, situado na fronteira entre a epiderme e a derme, de tal maneira que a partir daí, o fármaco seja rapidamentearrastado para a circulação geral. A primeira barreira seria o estrato córneo, como conjunto de células queratinizadas, organizado em várias capas, de natureza principalmente lipofílica. Superada esta, se encontra uma segunda barreira, integrada pelo agrupamento epiderme/derme, na que a absorção é bem mais fácil, dado seu caráter hidrofílico.
O principal mecanismo pelo que se produz a penetração doestrato córneo é o da simples difusão molecular, via intracelular, a favor de um gradiente de concentração. Para o bom funcionamento cinético do sistema transdérmico, deve de cumprir-se a premisa de que o fator limitante da absorção seja a liberação do medicamento a partir do dispositivo terapêutico, isto é, que este processo seja em todo o caso mais lento que o próprio transporte posterior atravésdas estruturas da pele e particularmente do estrato córneo, como barreira a mais difícil penetração. A absorção global fica também limitada a uma pequena quantidade de produto, pela reduzida superfície de aplicação do dispositivo. Todo o anterior permite estabelecer as propriedades essenciais que deve reunir um fármaco para poder ser incorporado com eficácia em um sistema transdérmco. Terá detratar-se, por tanto, de moléculas lipofílicas de baixo peso molecular (inferior a 1.000 daltons), que por outra parte exibam uma grande potência farmacológica. Por outra parte, desde um ponto de vista farmacocinético, o sistema trandérmico adapta-se melhor a fármacos de vida média de eliminação curta.
O sistema transdérmicos tem a vantagem de evitar a inativação por enzimas digestivos e...
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