SEMIN RIO DE FARMACOCIN TICA FALTA THEO

Universidade Federal da Bahia
Faculdade de Farmácia
Departamento do Medicamento
FARA 79 – Farmacocinética Clínica
Docente- Pablo Moura

Biot rans f orm de f açã árm o aco s ALUNOS: JÉSSICA MACHADO FERREIRA
MANUELA ALMEIDA
MARIA FERNANDA CUNHA
MARIANA S. BARBOSA

Definição
“ O metabolismo de fármacos compreende o conjunto de reações enzimáticas que biotransformam fármacos

e

outros

compostos

estranhos

(xenobióticos)

em

metabólitos de polaridade crescente, para que sejam excretados pela urina. O metabolismo desempenha, assim, um importante papel na eliminação de fármacos, e impede que esses compostos permaneçam por tempo indefinido no nosso organismo.”
(PEREIRA, 2007)

Exposição a
Xenobióticos
Ingestão de xenobióticos (fármacos)

Metabolism o Sem
Metabolism
o

Eliminação

Acumulação nos tecidos

Toxicidade

Exposição a
Xenobióticos
A capacidade de metabolizar xenobióticos torna o desenvolvimento de fármacos muito demorado e dispendioso, em grande parte devido:




As variações individuais na capacidade dos seres humanos de metabolizarem os fármacos; As interações medicamentosas;



A ativação metabólica das substâncias químicas em derivados tóxicos e carcinogênicos; 

As diferenças entre as espécies no que se refere á expressão das enzimas que metabolizam os fármacos e deste modo, limitam o uso dos modelos animais para testar os fármacos de modo a prever seus efeitos nos seres humanos.

Exposição a
Xenobióticos
Ex: S
(prat fenitoína ic insol amente úv água el em
)

Xenobiotíc os Hidrofóbic os Diminuir atividade biológica

Enzimas de reação de fase 1

Enzimas de reação de fase 2
Hidrofílico

Eliminaçã

Inativação
Inativação

Exposição a
Xenobióticos


As mesmas enzimas também podem converter alguns compostos químicos em metabólitos tóxicos e carcinogênicos altamente reativos. Isso ocorre quando se forma um intermediário instável, que apresenta reatividade frente a outros componentes celulares.



EXEMPLO:

1º

Acetamenofeno

NAPQI