Resumo antibióticos

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ANTIBIÓTICOS

Histórico

• O fundador da quimioterapia foi o alemão Paul Ehrlich (1ª metade do século XX), introduziu as arsfenaminas para o tratamento da sífilis.
• Alexander Fleming descobriu a penicilina (1929), introduzida em 1940. Observou que colônias de Staphylococcus aureus situadas nas imediações do fungo Penicillium notatum eram destruídas, concluiu assim que o fungoproduzia uma substância bactericida.
• A primeira droga usada para tratar para tratar infecções foi a sulfonamida (1935), descoberta pelo médico alemão Gehard.

Quimioterápicos são antibacterianos sintéticos e antibióticos são produzidos por micro-organismos, principalmente fungos e bactérias. Os principais fungos produtores de antibióticos são Penicillium, Aspergillus e Cephalosporium; asbactérias são Bacillus e Streptomyces.

I. Principais grupos de Antibióticos

1. Beta-lactâmicos
Estrutura: Apresentam o anel beta-lactâmico
Mecanismo de ação: Inibem o crescimento do peptideoglicano, interferindo com a função das diversas enzimas que participam da etapa final de sua síntese e indiretamente aumentam a atividade das autolisinas, responsáveis pela lise bacteriana.

a)Penicilina
Estrutura: Todas são derivadas do ácido 6-amino-penicilânico, a diferença entre as várias penicilinas está no radical R. Em sua estrutura há o anel beta-lactâmico e o anel tiazolidínico.
• Penicilina G (benzilpenicilina)
Uso parenteral (benzetacil)
Espectro de ação: Cocos e bacilos gram +, cocos gram – e espiroquetas.
Não possui atividade satisfatória contra os bacilos gram -Indicação: Infecções causadas por Streptococcus, Neisseria, Listeria, Treponemas, Barrelias, Leptospiras e bactérias anaeróbias (como Actinomyces spp. e Clostridium spp.)
Vantagens: Baixa toxicidade e baixo custo
Desvantagem: Vida média curta
• Penicilinas de amplo espectro
Ex: Ampicilina (parenteral) e amoxicilina (oral)
Espectro de ação: Cocos e bacilos gram + e -, Enterococos, Listeria, H.influenza não produtor de beta-lactamase.
Vantagem: Amplo espectro e estabilidade em meio ácido.
Desvantagem: São inativados pelas beta-lactamases (estafilocócica e das bactérias gram -)
• Penicilinas de espectro reduzido
Vantagem: Resistentes à beta-lactamase
Desvantagem: Espectro reduzido
Ex1: Oxacilina (a única no mercado, com uso parenteral), cloxacilina e dicloxacilina(isoxazilpenicilinas)
Espectro de ação: Staphylococcus aureus sensíveis
Não tem ação contra bactérias gram -
Ex2: Carbenicilina, ticarcilina (penicilinas antipseudomonas - carboxipenicilinas)
Espectro de ação: Pseudomonas aeurugionosa e Proteus indol positivos (não são drogas de primeira escolha).
Ex3: Azlocilina, mezlocilina e piperacilina (penicilinas antipseudomonas – ureidopenicilinas)
Espectro de ação:Pseudomonas aeurugionosa e outras bactérias gram – como Enterobacter spp. e Proteus indol positivos.

b) Cefalosporinas
Estrutura: Possuem na cadeia o ácido amino-cefalosporânico
• 1ª geração
Ex: Cefalotina, cefalexina, cefazolina, cefadroxil e cefadrina.
Espectro de ação: Bactérias gram + e algumas gram -
Não possuem ação contra Enterococo, Pseudomonas, Listeria e ClamídeasIndicação: Infecções estafilocócicas sensíveis à oxacilina, infecções respiratórias por H. influenzae, pneumococo sensível à penicilina e outros Streptococcus e prevenção de infecções cirúrgicas.
• 2ª geração
Ex: Cefoxitina, cefamandol, cefaclor e cefuroxima.
Espectro de ação: Bactérias gram -
Indicação: Cefoxitina é a que tem melhor atividade sobre bactérias anaeróbias estritas. Cefuroxima ecefamandol têm boa atividade em H. influenzae, Streptococcus pneumoniae e Nisseria gonorrhoae.
• 3ª geração
Ex: Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefoperazona, Ceftazidima, cefpodoxima e cefixima.
Espectro de ação: Bactérias gram - (como enterobactérias e H. influenzae)
Não tem atividade sobre Enterococo, Listeria e Clamídeas.
Indicação: São indicadas no tratamento de infecções causadas por...
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