Quimica

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Quim. Nova, Vol. 27, No. 1, 131-138, 2004
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MICROEMULSÕES: ESTRUTURA E APLICAÇÕES COMO SISTEMA DE LIBERAÇÃO DE FÁRMACOS
Ana Claudia Saraiva Nogueira , Arteniza de Sousa Pereira.
Departamento de Fármacos e Medicamentos, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade Estadual Paulista “.
Mesquita Filho”, CP 502, 14801-902 Araraquara - SP
Recebido em 25/9/02; aceito em 27/6/03MICROEMULSIONS: STRUCTURE AND APPLICATION AS DRUG DELIVERY SYSTEMS. Depending on formula
composition, microemulsions may be used as a vehicle for drug administration. In this work the main applicable parameters
used in the development of pharmaceutical microemulsions (ME) are analyzed. The conceptual description of the system, theoretical
parameters related to formation of internal phases andsome aspects of ME stability are described. The pseudo ternary phase
diagram is used to characterize ME boundaries and to describe different structures in several regions of the diagram. Some
applications of ME as drug delivery systems for different administration routes are also analyzed. ME offer advantages as drug
delivery systems, because they favor drug absorption, being in most cases fasterand more efficient than other methods in delivering
the same amount of drug.
Keywords: microemulsions; drug incorporation; drug delivery.
INTRODUÇÃO
A interação de fármacos com interfaces de agregados
supramoleculares de compostos anfifílicos ou de polímeros representa um aspecto importante em tecnologia farmacêutica, pelas implicações biológicas da presença destes compostos em fórmulasfarmacêuticas, interferindo no perfil de biodisponibilidade, alterando
constantes de ionização de fármacos cujo efeito terapêutico depende
substancialmente da fração ionizada da droga ou modificando a estabilidade de grande número de compostos de uso terapêutico1-3
.
Independentemente de como se possa definir uma interface, podemos imaginar uma superfície, a partir da qual pode ser descrita
umaregião externa, contínua, representada pelo meio dispersante,
geralmente de natureza aquosa, e outra região, representada pela pró-
pria interface, com características particulares e propriedades físicoquímicas bastante diferentes das do meio dispersante.
Estas propriedades diferenciadas permitem a utilização destas
estruturas em tecnologia farmacêutica, com o objetivo de ampliar asalternativas de aplicação em terapêuticas específicas4
. Assim, uma
membrana biológica, a superfície de um polímero, micelas,
microemulsões e lipossomas representam exemplos de interfaces,
em cuja superfície uma série de fenômenos especiais pode ocorrer.
Raramente a experiência clínica com agentes terapêuticos satisfaz as expectativas criadas em torno de resultados pré-clínicos com
medicamentos, desdeque entre o local de administração e o órgão
ou tecido alvo existe uma série de barreiras anatômicas, químicas ou
biológicas que contrariam a obtenção do efeito terapêutico desejado. Neste contexto está inserido o conceito dos sistemas transportadores de fármacos, os quais são capazes de compartimentalizar a
substância ativa e direcioná-la para os sítios onde deverá exercer o
efeitofarmacológico, além de poder controlar a velocidade de liberação, sem alterar a estrutura química da molécula transportada4-6
.
Dessa forma, esses sistemas envolvem as seguintes concepções básicas: a- sistemas matriciais ou monolíticos, nos quais o fármaco está
intimamente misturado com os excipientes da fórmula, podendo proporcionar maiores tempos de liberação do mesmo. As micropartículas
estãoincluídas nesse conceito6,7; b- sistemas reservatórios, nos quais
o fármaco encontra-se separado do meio de dissolução através de
um revestimento, uma membrana ou uma interface, devendo transpor essa barreira para ser liberado para o meio8-11. As microemulsões
são sistemas reservatórios, nos quais a fase interna constitui um
microambiente dimensionalmente restrito, com propriedades particulares,...
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