Psicologia ambiental

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TATIANA DE CARVALHO E ANDRADE











ANTICONVULSIVANTES E BENZODIAZEPÍNICOS


Trabalho apresentado à disciplina de “Farmacologia”, do Curso de Psicologia, 5° período, da Faculdade Dom Bosco.


Professor: Sivan















CURITIBA
2009

Anticonvulsivantes (Estabilizador de humor):

1.Definição:
As drogas anticonvulsivantes apresentam larga aplicação em medicina. Primariamente desenvolvidas para o tratamento da epilepsia, esses fármacos tiveram sua utilização expandida para diversas indicações, tais como profilaxia de enxaqueca, tratamento da dor neuropática, da dependência química e dos transtornos do humor, dentre outras.


2. Mecanismo de ação:
Algunsmecanismos gerais da ação da drogas anticonvulsivantes são importantes, como a potencialização da ação do GABA, a inibição da função dos canais de sódio e cálcio e ação em receptores excitatorios. O uso crônico do valproato eleva a ação central da serotonina em pacientes maníacos, podendo este efeito estar relacionado ao uso como antimaníaco. A lamotrigina age nos canais de sódio sensíveis a diferençade potencial para estabilizar as membranas neuronais e inibir a liberação de neurotransmissores principalmentej o glutamato.


✓ Potencialização das ações do GABA: o aumento da atividade sináptica do GABA possuí o efeito de anticonvulsivantes.


✓ Inibição da função dos canais de sódio e cálcio: alguns antiepilépticos bloqueiam o canal de sódio (afetando a excitabilidade da membranacelular) e também o canal de cálcio.
✓ Diminuição da atividade sináptica excitatória: diminuição da liberação do glutamato, pois a sua atividade excessiva pode levar a convulsões e a morte neuronal.


3. Indicações:
✓ Epilepsia;
✓ Enxaqueca;
✓ Dor neuropática;
✓ Transtorno bipolar;
✓ Dependência química.


4. Efeitos adversos: todos osanticonvulsivantes possuem seus efeitos adversos, no qual será descrito no decorrer do trabalho.


Alguns anticonvulsivantes:

✓ Carbamazepina: Teve seu inicio em 1957 no qual na década de sessenta foi introduzida no mercado europeu para o tratamento da epilepsia, e posteriormente utilizada no tratamento da neuralgia do trigêmeo. Em 1973, através de estudos feitos por Okuma, passa a ter uso notratamento de transtorno bipolar. Considerado também um indutor enzimático, no qual essa indução de enzimas hepáticas acaba acelerando seu próprio metabolismo. A carbamazepina é metabolizada principalmente pelas enzimas 3A3/4 da CYP450. Algumas drogas que estimulam a CYP450 são: imipramina, fenotiazinas, haloperiodol, risperidona, teofilina, hormônios tireoidianos, ritonavir, saquinavir, ontraceptivos(reduz sua eficácia), ciclosporina e corticosteróides. As drogas que inibem a enzima 3A3/4 CYP450 são: eritromicina, cetoconazol, fluvoximina, fluoxetina e bloqueadores dos canais de cálcio. A CBZ possui estrutura semelhante aos antidepressivos tricíclicos. A droga é metabolizada no fígado tendo sua auto-indução enzimática observada em três a quatro semanas. Sua meia-vida, após dose única inicial é de35h, sendo reduzida entre 15-20h quando a auto-indução se da por completa. A CBZ é iniciada com uma posologia de 200g, uma vez ao dia. Sua faixa terapêutica varia de 400 a 1.600mg/dia, podendo ter doses de até 2.000mg/dia se necessário. As reações adversas mais comuns são: sedação, turvação visual, tontura, ataxia e diplopia. As reações raras são: anemia aplástica, agranulocitose, hepatite esíndrome de Stevens-Johnson.

✓ Valproato: é um ácido monocarboxilico, sendo um inibidor da GABA transaminase e a desidrogenase semialdeído succínica. O valproato é considerado um portencializador da ação do GABA por uma ação pós-sináptica, no qual também possui efeitos sobre os canais de sódio. A sua meia-vida é de 15h em media. Ele é metabolizado e excretado como glicuronídio na urina....
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