PRINCÍPIOS DE BIOFARMÁCIA E FARMACOCINÉTICA

Universidade Federal do Rio Grande do Norte

FAR 0005 - PRINCÍPIOS DE BIOFARMÁCIA E FARMACOCINÉTICA

AULA 03

Profa. Dra. Kátia Solange Cardoso Rodrigues dos Santos

Centro de Ciências da Saúde CCS Departamento de Farmácia DFAR

Introdução
DOSE ORAL

ESTÔMAGO desagregação F.F. dissolução do P.A.

ABSORÇÃO (f)
METABOLISMO
PRÉ-SISTÊMICO
(EI)

INTESTINOS

FEZES

BILE
CIRCULAÇÃO
ENTERO-HEPÁTICA

ABSORÇÃO (f)

FÍGADO

METABOLISMO
PRÉ-SISTÊMICO
(EH)

TECIDOS
URINA

circulação sistêmica RINS

CORAÇÃO

PULMÕES
METABOLISMO
PRÉ-SISTÊMICO (EP)

1

Absorção
A absorção de uma dose oral depende: das características do meio (órgão):
- área da superfície de absorção;
- vascularização;
- pH;

dos mecanismos de transporte:
- processos passivos;
- processos ativos.

das características do fármaco:
- solubilidade – coeficiente de partição;
- grau de ionização – pH/pKa;
- massa molecular;

Absorção
Características do Trato x Gastrintestinal
Papel do estômago é reduzir os alimentos ao “quimo”, transferindo-os ao duodeno em velocidade constante.

- pouca superfície de absorção (1,5 L)
- menor no jejum
- maior na presença de alimentos

- pobre vascularização
- tempo de esvaziamento = 2 a 4 horas
- 1 < pH < 3,5
O intestino delgado é zona preferencial de absorção

- grande superfície de absorção – 200 m2
(vilosidades e microvilosidades)
- excelente vascularização
- tempo de esvaziamento = 4 a 10 horas
- menor no jejum
- maior na presença de alimentos

- 5 (duodeno) < pH < 8 (íleo distal)

2

Absorção
Barreiras à Absorção do Fármaco no Trato Gastrintestinal lúmen do trato gastrintestinal

hidrólise química pelo pH estomacal;

degradação enzimática;

camada aquosa estacionária

membrana gastrintestinal circulação

difusão pela água e muco; complexação química com mucina. Absorção
Paracelular
presença de alimentos:
- complexação;
- adsorção;
- aumento da