Polimorfismo de farmacos: eritromicina

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FACULDADE DE JUAZEIRO DO NORTE – FJN
CURSO DE FARMÁCIA
DISCIPLINA: ATIVIDADE INTEGRADORA II
PROFESSOR: RODRIGO
SEMESTRE / TURMA: II – 2011.2








POLIMORFISMO DE FARMACOS: ERITROMICINA.






Equipe:
Francielda Geremias da Costa Luz
Fernanda Vieira Cavalcante
Karla Andréa A. Vasconcelos
Raquel Lino de Menezes
Maria Derivânia Costa







Juazeiro do Norte,24 de fevereiro de 2012.

RESUMO

O presente trabalho descreve o estudo literário do polimorfismo que é definido como a capacidade da molécula (fármaco) existir em mais de uma forma ou estrutura cristalina. Embora com composições químicas idênticas, os polimorfos apresentam propriedades físico-químicas distintas como solubilidade, taxa de dissolução, estabilidade química, cor e ponto defusão. A eritromicina é o antibiótico mais importante do grupo macrolídeo, obtido em 1952, a partir do fungo Estreptomyces erythreus, o qual, apresenta-se com várias estruturas polimórficas, tais como: a eritromicina base, estearato de eritromicina, ester etilsuccinato de eritromicina, Sal laurilsulfato do éster propionil e Estolato de eritromicina. Do ponto de vista analítico, é necessárioestabelecer condições para que quaisquer que sejam as diferentes formas de uma substância, se existirem, elas sejam convertidas em uma única forma. Usualmente tanto o polimorfo mais estável é o menos solúvel, quanto é o que apresenta menor velocidade de dissociação. Felizmente, a diferença na biodisponibilidade dos diferentes polimorfos é, geralmente, insignificante. Foi proposto que quando asdiferenças de energia livre entre os polimorfos são pequenas não deve existir muita diferença em seu comportamento biofarmacêutico, conforme medido pelos níveis sangüíneos que elas atingem. Somente quando as diferenças são grandes é que podem afetar a extensão da absorção.











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|INTRODUÇÃO |


Segundo Snider, D. A. et. al, 2004, a forma mais conveniente e segura de administração de medicamentos é a via oral através do uso de formulações sólidas. No entanto, a eficácia terapêutica dos fármacos está diretamente relacionada àssuas características estruturais cristalinas (polimorfismo), ao hábito cristalino (morfologia) e ao tamanho da partícula.
O polimorfismo foi descoberto, em 1821, pelo químico alemão Eilhard Mitscherlich e definido por McCrone como a capacidade de uma molécula (fármaco) existir em mais de uma forma ou estrutura cristalina.
A Eritromicina é um exemplo de um fármaco que apresentadiversas formas polimórficas, tendo como nome genérico do antibiótico derivado do Streptomyces erythreus, e pertence ao grupo dos heterósidos macrolídeos.
Segundo Charisse Assuane de Araújo Patrício, 2003, existem várias preparações disponíveis da eritromicina, e os ésteres são mais estáveis ao pH ácido do estômago (estearato e estolato). Mesmo assim, a eritromicina administrada por viaoral necessita da proteção de envoltórios que a protegem do suco gástrico. Sua meia-vida normal é de 1,4h e mantém níveis séricos adequados por cerca de 6 horas.
A identificação, caracterização e controle eficiente das formas sólidas de um fármaco é conhecimento estratégico para garantir a qualidade dos medicamentos e proteger a propriedade intelectual.









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OBJETIVOS




• Definir a partir do estudo literário o que é polimorfismo;

• Mostrar as diferentes formas polimórficas da eritromicina;

• Ressaltar a importância que as diferentes estruturas podem exercer quanto a sua aplicabilidade farmacológica....
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