Macrolideos

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Macrolídeos



































Introdução


A utilização de macrolídeos além da sua função antibiótica é relativamente recente. A descoberta das propriedades antiinflamatórias desta classe de medicamentos motivou a sua utilização como droga imunomoduladora em diversas situações dentro da medicina, em especial no campo das doençasrespiratórias.


A eritromicina é o representante dessa classe, que inclui mais que 60 compostos.


Recentemente, outros macrolídeos foram introduzidos na terapia: claritromicina, azitromicina, diritromicina, roxitromicina, cetolídeos (telitromicina), rovamicina e miocamicina.


















































EritromicinaFarmacocinética


A eritromicina básica absorvida no intestino delgado é inativada pelo conteúdo gástrico. Por essa razão, é apresentada em forma de comprimidos de liberação entérica.


As concentrações máximas plasmáticas são atingidas quatro horas após administração oral da eritromicina base. Com a finalidade de facilitar a absorção e melhorar a estabilidade, foram sintetizados vários ésteres, comoestolato de eritromicina e etilsuccinato de eritromicina, que pouco diferem se o estearato for administrado por via oral.


A eritromicina se distribui rapidamente para todos os líquidos intracelulares e todos os tecidos, com excreção do cérebro e do liquor. A eritromicina penetra no liquido prostático. O grau de ligação com proteínas plasmáticas é de aproximadamente 70% nas varias formas dasubstancia. A eritromicina atravessa a barreira placentária e sua concentração no plasma fetal é cerca de 5 a 20% da presente na circulação materna.


Após administração oral, a eritromicina é eliminada sob forma ativa (2 a 5%) na urina. Quando são administradas doses elevadas de eritromicina por via oral, o antibiótico é eliminado nas fezes.


O fígado concentra o antibiótico, o qual éeliminado sob forma ativa na bile. Uma parte do antibiótico é metabolizada por desmetilação no fígado.


A meia-vida do antibiótico é de cerca de 1, 4 horas; em caso de anúria, pode ocorrer uma prolongação de meia-vida.


Indicações e Posologia


Tratamento das infecções causadas por organismos sensíveis à eritromicina. Infecções do trato respiratório superior, otite média (em associação comsulfonamidas), infecções da pele e de tecidos moles, coqueluche, difteria, eritrasma, amebíase intestinal, doença inflamatória pélvica, uretrite não-gonocócica, sífilis e febre reumática. Indicada também, nas situações em que a penicilina é a droga de escolha, mas que está contra-indicada devido a hipersensibilidade previa, como infecções estreptocócicas e tratamento de sífilis ou gonorréia


VO(adultos): 250mg, 6/6h ou 500mg, 12/12h. VO (crianças): 7,5 – 12,5mg/kg, 6/6h; ou 12,5-25mg/kg, 12/12h ( ate 100mg/kg/dia).


Infecções graves IV (adultos): 1-4g/dia (infusão). IV (crianças) 15-50mg/kg/dia (infusão) (dose máxima: 4g/dia).


Tratamento da acne Via Tópica (adultos e crianças > 12 anos) aplicar na área afetada, 2 vezes por dia, ou conforme prescrição medica.


Efeitosadversos


Quando administrada oralmente em doses elevadas – 2g ou mais ao dia pode produzir manifestações gastrintestinais leves, como náuseas, vômitos e diarréia, o que a torna pouco tolerada por via oral. O aumento da motilidade gástrica decorre da interação com receptores de motilina. Reações de hipersensibilidade são relativamente raras, ocorrendo em cerca de 0,5% dos casos.


O efeito adversomais grave à eritromicina, dependendo da dose, é a hepatotoxicidade, caracterizado por icterícia, dor abdominal, náuseas, vômitos e febre. Essa reação tóxica é mais comumente associada ao estolato de eritromicina, responsável por 2 a 4% dos casos, e parece tratar-se de um tipo de reação de hipersensibilidade.


A administração parenteral de eritromicina é incompatível com soluções contendo...
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