Levodopa

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Levodopa (L-dopa)

A Levodopa é o metabólito precursor da dopamina, por si só inerte, atuando através da sua descarboxilação a dopamina. Na metabolização da Levodopa ocorre a formação dometabólito 3-O-metildopa (3-OMD). No cérebro ela é rapidamente descarboxilada a dopamina.
A levodopa ou 1-diidroxifenilanina, é um grande aminoácido neutro. Após a ingestão oral, é absorvida no intestinodelgado proximal por um sistema de transporte mediado por um carreador saturável. A absorção pode ser retardada pelas refeições e pelo aumento da acidez gástrica.
A levodopa absorvida não se liga aproteínas do plasma e sua meia-vida é aproximadamente uma hora. Para exercer um efeito antiparkinsoniano, a levodopa deve cruzar a barreira hematoencefálica através do sistema de transporte dosaminoácidos neutros grandes.

Tratamento Farmacológico da Doença de Parkinson
Apenas 1-3% aproximadamente da Levodopa administrada chega inalterada no cérebro, sendoque grande parte administrada é descarboxilada pela MAO presente na mucosa intestinal e em outros locais periféricos. A dopamina liberada na circulação pela conversão periférica da Levodopa causaefeitos gastrointestinais indesejados, em especial náuseas. A fim de diminuir a concentração de Levodopa degrada na via sistêmica, e diminuir a dose de Levodopa administrada diariamente, faz-se umaassociação com um inibidor da descarboxilase do L-aminoácido aromático de ação periférica tais como a Carbidopa e Benzerazida. Essa associação diminui o metabolismo sistêmico da Levodopa,aumenta seus níveis plasmáticos, aumenta o tempo de meia-vida plasmática, aumentando desta forma a concentração de Levodopa disponível na circulação cerebral. Efeitos Indesejáveis: Efeitos gastrintestinais:anorexia, náuseas e vômito aparecem quando a Levodopa é utilizada sem um inibidor periférico da descarboxilase. Efeitos cardiovasculares: pacientes que fazem uso de Levodopa podem apresentar...
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