Lactonas Macrocíclicas

FACULDADE VÉRTICE – UNIVÉRTIX
SOCIEDADE EDUCACIONAL GARDINGO LTDA. – SOEGAR

LACTONAS MACROCÍCLICAS
(avermectinas e milbemicinas)

Thiago Braga Portes Lucas Spinola Welerson
Vanessa
Jesse

Matipó
2013

FACULDADE VÉRTICE – UNIVÉRTIX
SOCIEDADE EDUCACIONAL GARDINGO LTDA. – SOEGAR

LACTONAS MACROCÍCLICAS
(avermectinas e milbemicinas)

INTRODUÇÃO.

O grupo químico das lactonas macrocíclicas é composto pelas avermectinas e milbemicinas.
Consistem em uma série de derivados de lactonas macrocíclicas, que são produtos da fermentação dos actinomicetos Streptomyces avermitilis (avermectinas) e Streptomyces cyanogriseus (milbemicinas). As avermectinas diferem entre si quimicamente nas substituição da cadeia lateral no anel da lactona, enquanto as milbemicinas diferem das avermectinas pela ausência de uma fração açúcar do esqueleto da lactona.
As avermectinas incluem abamectina, doramectina, eprinomectina e ivermectina e são ativas contra uma ampla variedade de nematódeos e artrópodes. A moxidectina é uma milbemicina e tem amplo espectro de atividade semelhante.
As lactonas macrocíclicas são altamente lipofílicas e, após administração, são armazenadas no tecido adiposo de onde são lentamente liberadas, metabolizadas e excretadas. A ivermectina é absorvida sistemicamente após administração oral, subcutânea ou dérmica, mas é absorvida em maior grau, e tem meia vida mais prolongada, quando administrada por via subcutânea ou dérmica.

MECANISMO DE AÇÃO.

Sabe-se que a ivermectina age sobre a neurotransmissão do ácido y-aminobutírico (GABA) em dois ou mais locais em nematódeos, bloqueando a estimulação interneuronal de neurônios motores excitatórios e assim provocando uma paralisia flácida. Esse mecanismo parece se alcançado mediante estimulação da liberação de GABA de terminações nervosas e aumentando a ligação do GABA a seu receptor sobre a membrana pós-sináptica de um neurônio motor excitatótio. O aumento da