Interacoes farmaco receptor

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I
Princí Princípios Fundamentais de Farmacologia

1
Interações Fármaco–Receptor
Christopher W. Cairo, Josef B. Simon e David E. Golan
Introdução Caso Conformação e Química dos Fármacos e dos Receptores Impacto da Ligação do Fármaco sobre o Receptor Efeitos das Membranas sobre as Interações Fármaco–Receptor Determinantes Moleculares e Celulares da Seletividade dos Fármacos Principais Tiposde Receptores de Fármacos Canais Iônicos Transmembrana Receptores Transmembrana Acoplados à Proteína G Receptores Transmembrana com Domínios Citosólicos Enzimáticos Receptores com Tirosinocinases Receptores com Tirosinofosfatases Receptores Associados a Tirosinocinase Receptores com Serina/Treoninocinases Receptores com Guanilil Ciclases Receptores Intracelulares Enzimas ExtracelularesReceptores de Adesão da Superfície Celular Processamento de Sinais Decorrentes de Interações Fármaco–Receptor Regulação Celular das Interações Fármaco–Receptor Fármacos que não se Enquadram no Modelo de Fármaco–Receptor Conclusão e Perspectivas Futuras Leituras Sugeridas

INTRODUÇÃO
Por que determinado fármaco afeta a função cardíaca, enquanto outro altera o equilíbrio da água e dos íons nos rins? Porque o ciprofloxacino mata efetivamente as bactérias, porém raramente prejudica o paciente? Essas perguntas podem ser respondidas se examinarmos, em primeiro lugar, a interação entre determinado fármaco e seu alvo molecular específico e, em seguida, considerarmos o papel dessa ação dentro de um contexto fisiológico mais amplo. Este capítulo enfoca os detalhes moleculares das interaçõesfármaco–receptor, enfatizando a variedade de receptores existentes e seus mecanismos moleculares. Essa discussão fornece uma base conceitual para a ação dos numerosos fármacos e classes de fármacos considerados neste livro. Serve também como base para o Cap. 2, que analisa as relações quantitativas entre as interações fármaco–receptor e os efeitos farmacológicos. Embora os fármacos possam, teoricamente,ligar-se a quase qualquer tipo de alvo tridimensional, a maioria dos fármacos produz seus efeitos desejados (terapêuticos) através de uma interação seletiva com moléculas-alvo, que desempenham importantes papéis na função fisiológica e fisiopatológica. Em muitos casos, a seletividade da ligação do fármaco a determinados receptores também estabelece os efeitos indesejáveis (adversos) de um fármaco. Emgeral, os fármacos são moléculas que interagem com componentes moleculares específicos de um organismo, produzindo alterações bioquímicas e fisiológicas dentro desse organismo. Os receptores de fármacos são macromoléculas que, através de sua ligação a

determinado fármaco, medeiam essas alterações bioquímicas e fisiológicas. n

Caso

Decidido a aproveitar a sua recente aposentadoria, o Sr. Bfez questão de passar a jogar tênis o mais freqüentemente possível no ano passado. Nos últimos 3 meses, entretanto, começou a sentir-se cada vez mais cansado. Além disso, hoje em dia, ele não consegue mais terminar as refeições, apesar de sempre ter sido um “bom garfo”. Preocupado e querendo saber o motivo desses sintomas inespecíficos, o Sr. B marcou uma consulta com o seu médico. Durante oexame físico, o médico percebe um baço aumentado, que se estende até cerca de 10 cm abaixo do arco costal esquerdo; nos demais aspectos, o exame físico do Sr. B encontra-se dentro dos limites normais. O exame de sangue revela aumento na contagem total de leucócitos (70.000 células/mm3), com aumento absoluto no número de neutrófilos, bastonetes, metamielócitos e mielócitos, porém sem célulasblásticas (células precursoras indiferenciadas). A análise citogenética das células em metáfase demonstra que 90% das células mielóides do Sr. B possuem o cromossomo Filadélfia (indicando uma translocação entre os cromossomos 9 e 22), confirmando o diagnóstico de leucemia mielóide crônica. O médico prescreve um tratamento com imatinibe, um inibidor altamente seletivo da BCR-Abl tirosinocinase, que é...
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