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ggggggggggggggggggggggggggggggggggg s opióides são agonistas dos receptores opióides encontrados nos neurônios de algumas zonas do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino. Os receptores opioides são importantes na regulação normal da sensação da dor. A sua modulação é feita pelos opióides endógenos (fisiológicos), como as endorfinas e as encefalinas, que são neurotransmissores. Existem três tipos de receptores opióides: mu, sigma e kappa. Os receptores mu são os mais significativos na acção analgésica, mas os sigma e kappa partilham de algumas funções. Cada tipo de receptores é ligeiramente diferente do outro, e apesar de alguns opióides activarem todos de forma indiscriminada, alguns já foram desenvolvidos que activam apenas um subtipo. Em 1981 foi identificado o receptor delta, que não é ativado por opióides endógenos, por isso ele é desconsiderado. Os opióides endógenos são péptidos (pequenas proteínas). Os fármacos opióides usados em terapia apesar de não serem proteínas têm conformações semelhantes em solução às dos opióides endógenos, activando os receptores em substituição destes.

Efeitos farmacológicos[editar | editar código-fonte]
Os efeitos farmacológicos dos opióides podem ser úteis ou adversos, conforme a dose e situação. Cada fármaco pode produzir efeitos de intensidade diferente conforme a sua especificidade para uns ou outros receptores, e outras características. Os opióides, através de seus receptores acoplados à proteína G, inibem a adenilato ciclase, reduzindo assim o conteúdo intracelular de AMPc. Também exercem efeito em canais catiônicos, pois promovem a abertura dos canais de potássio e inibem a abertura dos canais de Cálcio dependentes de voltagem. Assim, reduzem tanto a excitabilidade neuronal como a liberação de neurotransmisores.

No Sistema Nervoso Central[editar | editar código-fonte]
Analgesia: os opióides reduzem a dor em ambos os seus componentes sensitivo e emocional. São eficazes na dor aguda e na dor