Gel carbopol

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Sumário

1. Introdução............................................................................................................2
2. Ação de fármacos sobre enzimas........................................................................3
3. Inibidores reversíveis e irreversíveis....................................................................3
4. Inibidores daβ-lactamase....................................................................................4
5. Inibidores da transcriptase reversa (TR) .............................................................5
5.1. Inibidores nucleosídicos e nucleotídicos da TR.......................................5
5.2. Inibidores não-nucleosídicos da TR.........................................................5
6. Inibidores deprotease.........................................................................................6
7. Conclusão............................................................................................................7
8. Referências Bibliográficas...................................................................................8
























1. IntroduçãoMedicamentos usados para tratar doenças que vão da dor de cabeça até a infecção por HIV geralmente são inibidores de enzimas.
Inibidores de enzimas são moléculas que interferem com a catálise, diminuindo ou interrompendo as reações enzimáticas. As enzimas catalisam quase todos os processos celulares. Existem duas classes de inibidores enzimáticos, os reversíveis e os irreversíveis.
Os medicamentosativadores ou inibidores enzimáticos são de suma importância por abranger classes medicamentosas importantes no tratamento de patologias como as de origem microbiana e as virais.
Os antibióticos β-lactâmicos são um dos mais prescritos, mas o seu uso indiscriminado induz a resistência microbiana, que leva a necessidade de associação de um inibidor da β-lactamase.
As patologias virais são dedifícil tratamento devido à mutação viral e outros fatores, os fármacos que impedem alguma fase da replicação viral é imprescindível para que tratamentos sejam eficazes. Os fármacos desenvolvidos para o tratamento do HIV em sua maioria são inibidores enzimáticos, como os inibidores da transcriptase reversa e os inibidores de protease.

















2. Ação de fármacos sobre enzimas.Fármacos podem ativar ou inibir enzimas, na ativação os fármacos podem fornecer íons inorgânicos que ativam sistemas enzimáticos. Esse processo ocorre de duas formas:
• O íon pode interagir com um inibidor da enzima e assim impedir que este a inative.
• O íon pode interagir diretamente com a enzima e alterar-lhe a conformação e a carga no sentido de ativá-la.
Alguns fármacos aumentam aatividade de enzimática através de um mecanismo de adaptação induzida. A forma mais conhecida é a ativação induzida da β-lactamase pela penicilina. A atividade biológica das penicilinas e cefalosporinas, está no anel β-lactâmico que reage com a enzima transpeptidase e a desativa. A transpeptidase é necessária no reparo e na síntese das paredes das células bacterianas
Na inibição enzimática qualquerdeslocamento de metabolismo causado por agentes que atuam diretamente sobre sistemas metabólicos causam uma inibição. Os inibidores da β-lactamase atuam impedindo a inativação do anel β-lactâmico. Os anti-retrovirais atuam como inibidores do ciclo de vida do vírus HIV, onde os inibidores da transcriptase reversa atuam impedindo a replicação viral e os inibidores da protease atuam na fase final damontagem de um novo vírus.

3. Inibidores reversíveis e irreversíveis.

A inibição enzimática pode ser reversível quando existe um equilíbrio entre uma enzima e o fármaco inibidor. Nesse tipo de inibição a ligação da enzima pode ser competitiva, não competitiva ou mista.
• Inibição reversível competitiva é quando um inibidor compete com o substrato pelo sítio ativo da enzima, ele impede...
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