Galantamina

Disponível somente no TrabalhosFeitos
  • Páginas : 5 (1204 palavras )
  • Download(s) : 0
  • Publicado : 17 de março de 2013
Ler documento completo
Amostra do texto
Introdução a Química Farmacêutica – Farmácia/Ufal 2012.1




Inovações Terapêuticas

Galantamina



A galantemina ou galantamina – Reminyl® (Janssen-Cilag) – hidrobrometo de galantemina – foi aprovada pela FDA em fevereiro de 2001 e é indicado para o tratamento da doença de Alzheimer nas fases leve e moderada. Abaixo está a estrutura química da galantamina.[pic]

A doença de Alzheimer (DA) é uma desordem neurodegenerativa, de grande impacto socioeconômico. O processo degenerativo progressivo das funções psicomotoras e cognitivas, descrito inicialmente pelo patologista alemão Alois Alzheimer em 1907, dura cerca de 8-10 anos, desde o aparecimento dos primeiros sintomas clínicos até a morte.
Caracteriza-se clinicamente pela perda progressivada memoria. O cérebro de um paciente com o Mal de Alzheimer, com perda neuronal especifica em certas áreas do hipocampo mas também em regiões parieto-occipitais e frontais. Dentre as causas mais evidentes da gênese da doença está a ocorrência de deposição extracelular de peptídeo β-amilóide em plaquetas senis e a formação errática de neurofibrilas intracelulares. Todo este processo resulta emperda da função neuronal e dano sináptico, com subsequente comprometimento da memória, da coordenação motora e do raciocínio, além de perda da capacidade cognitiva e demência.
Em nível celular, a DA está associada principalmente à redução das taxas de acetilcolina (ACh) no processo sináptico, diminuindo a neurotransmissão colinérgica cortical. Estudos mais recentes demonstraram ocorrência deredução do número de receptores nicotínicos e muscarínicos (M2) de ACh, muitos dos quais localizados nas terminações colinérgicas pré-sinápticas, havendo preservação dos receptores muscarínicos (M1 e M2) pós-sinápticos.
Hoje em dia o tratamento de DA baseia-se duas estratégias principais para equilibrar o déficit colinérgico: inibição da degradação da ACh e administração de agonistas dereceptores nicotínicos. Os fármacos inibidores de acetilcolinesterase (AChE) vêm sendo, atualmente, a alternativa terapêutica mais empregada por apresentarem melhores resultados no controle da doença sem, entretanto, serem capazes de impedir sua progressão em nenhum de seus níveis.
O alcaloide e fármaco galantamina, foi extraído inicialmente do gênero Galanthus, porém não há relatos da utilizaçãodeste gênero e de outros dois gêneros que possuem a galantamina (Narcissus e Leucojum) de uso corrente na medicina popular. Devidos a alguns relatos etnofarmacológicos a galantamina foi primeiramente indicada para poliomielite, principalmente nos países do antigo bloco socialista, visto que os estudos iniciaram na antiga União Soviética (URSS), sob o nome de “Nivalim”. Isso ocorreu no início dadécada de 50, pouco depois pesquisadores demonstraram a sua propriedade de inibição da acetilcolinesterase e seus efeitos de reversão da ação do curare, em 1952 ela a galantamina foi isolada pela primeira vez de Galanthus woronowii.
Após do desenvolvimento clínico da galantamina como tratamento de DA a Sanochemia inicia colaboração com companhia situada na Bélgica (Janssen Pharmaceutica) e umacompanjima emergente da Inglaterra (Shire Pharmaceuticals Group). Em 200 a Galantamina foi liberada em alguns paíse para tratamento da DA, inclusive no Brasil. Depósito de patente no Brasil, pela empresa Janssen Pharmaceutica, para tratamento neuropsiquiátrico associado a DA e entre 2003 e 2004 ela foi aprovada para uso nos Estados Unidos, vários países europeus e alguns países asiáticos paratratamento da DA.
A galantamina é um alcalóide isolado de várias espécies vegetais da família Amaryllidaceae e mostrou-se um inibidor da AChE de ação longa, seletivo, reversível e competitivo, cujos efeitos terapêuticos permanecem mesmo após o término do tratamento9. O excelente perfil terapêutico de, que caracterizou um grande avanço no planejamento de fármacos para o tratamento de DA, é...
tracking img