Farmacos

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Tipos de Ação dos Fármacos
1.Estrutura e atividadeEstruturalmente inespecíficos

Ação biológica do fármaco não depende diretamente da sua estrutura química

Depende das propriedadesfísico-químicas do fármaco: solubilidade, pKa, poder oxi-redutor

Motivos que comprovam esta teoria:
o
Ação biológica diretamente relacionada à sua atividade termodinâmica

atuam em doses elevadas
oEstruturas diferentes produzem efeitos semelhantes
o
Alterações pequenas na estrutura química não produzem alterações acentuadas na ação biológica
o
Estruturalmente específicos

Ação biológica dofármaco decorre essencialmente de sua estrutura química.

Estrutura química do fármaco adapta-se à estrutura 3D dos receptores = complexo fármaco-receptor
Fatores determinantes: reatividade química, forma, tamanho, disposição estereoquímica damolécula e distribuição dos grupos funcionais, ressonância, efeitos indutivos, distribuição eletrônica e ligaçõescom receptores.

Motivos que comprovamesta teoria:
o
Ação biológica do fármaco não depende apenas da atividade termodinâmica

são eficientes emconcentrações menores
o
Características estruturais em comum produzem efeitossemelhantes
[pic]
 
o
Pequenas variações na estrutura química resultam em efeitos significativos na ação biológica

agonistas eantagonistas
II.
Propriedades Físico-químicas x Atividadefarmacológica1.Parâmetros de solubilidade
o
Solubilidade
o
Coeficiente de partição
o
Tensoatividade
o
Grupos polares e apolares em equilíbrio (anfifílicos)
o

 
tensão superficial
o
Usados comodetergentes, umectantes, dispersantes, espumantes e emulsificantes
o
Desorganizam as membranas celulares, causam hemólise e são adsorvidos por ptn´s: contra-indicado o uso interno
o
Não-iônicos

Empreparações farmacêuticas orais: como solubilizantes
o
Catiônicos

Uso tópico: desinfetante da pele esterilizante de instrumentos
o
Aniônicos
o
Anfóteros:
grupo hidrofílico catiônico...
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