Farmacos para osteoporose

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FÁRMACOS
ANTI-OSTEOPOROSE
José Guilherme Pinheiro Pires, D.Sc.
CRM-ES 1.419

Conceito de osteoporose
• Doença esquelética sistêmica caracterizada
por baixa densidade óssea e deterioração da
microarquitetura do tecido ósseo, com
consequente aumento da susceptibilidade a
fraturas.

Williams Textbook of Endocrinology, 12 Ed

INTRODUÇÃO (1)
• Os ossos são órgãos dinâmicos que seremodelam
constantemente durante a vida.
• Este processo envolve remoção ou reabsorção de tecido
ósseo de uma superfície óssea e a subsequente deposição de
osso novo em uma superfície próxima.
• Os osteoblastos são as células que formam o osso. Eles
sintetizam a matriz orgânica e subsequentemente promovem
a mineralização da mesma.
• A matriz orgânica sintetizada pelos osteoblastos é formada
porcolágeno tipo I e outras proteínas. A síntese é controlada
por PTH e 1,25-dihidroxi-vitamina D.

1

INTRODUÇÃO (2)
• Os osteoclastos são as células responsáveis pela
reabsorção óssea.
• Os osteoclastos têm a mesma origem de macrófagos e
monócitos. São estimuladas pelo RANKL. Não apresentam
receptores para PTH.
• Diversos agentes anti-osteoporose atuam pela inibição da
atividadeosteoclástica. É o caso dos estrógenos e da
calcitonina.

(2011)

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Sais de cálcio

Sais de cálcio
Sais usados: carbonato, lactobionato, lactogliconato, citrato
Eficácia: na presença de quantidades adequadas de vitamina D, o cálcio aumenta
a densidade mineral óssea e reduz a incidência de fraturas. O efeito, no entanto,
é variável.
Dose diária recomendada em adultos: 1,0 – 1,2 g de CaVitamina D

Efeitos adversos: desconforto gastrointestinal, constipação...
Obs.: calcemia normal = 4,3 – 5,3 mEq/L
Exs. de especialidades farmacêuticas: Calsan (compr. mast. 1,25 g de CaCO3 =
1g Ca ); Nutricálcio, Calcium Sandoz (carbonato + lactogliconato; equiv. 0,5 g de
Ca)

Vitamina D
Favorece a absorção intestinal de cálcio
Cálcio e vitamina D constituem um denominador comum naprevenção/tratamento da osteopenia/osteoporose
Dose diária recomendada em adultos: 400 – 800 UI (>75 anos: 800 UI)
Substância usada: 1,25 – diidroxi-vitamina D3 ( Calcitrol, Rocaltrol )
Principal efeito adverso: hipercalcemia
Associações disponíveis: Os–Cal 500 + D (125 UI ), Caltrate 600 + D
(200 UI)

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Effect of calcium supplements with or without vitamin D on cardiovascular events:based
on patient-level data. The panels show the time to first event for 24869 participants in
five trials of calcium supplements,1811-15 and the WHI CaD Study participants not taking
personal calcium supplements at baseline.

Calcium supplements with or without vitamin D and risk of cardiovascular events: reanalysis of the Women’s Health Initiative
limited access dataset and meta-analysis -BMJ 2011;342:d2040 – Fig 3

Calcitonina
A calcitonina humana (hCT) é um peptídeo de 32 AA, produzido
principalmente
pelas células parafoliculares da tireóide.

Calcitonina

Além da hCT, são usadas no tratamento da osteoporose as
calcitoninas de salmão (a mais eficaz), porco e enguia.
Efeitos farmacológicos:
1) atuação renal, aumentando a excreção urinária de Ca ( daí a
importância doCa + vit D);
2) inibição da atividade osteoclástica;
3) provável efeito analgésico.

Calcitonina (2)
Empregos:
Tratamento de hipercalcemias, como as que ocorrem em casos de
metástases ósseas;
Doença óssea de Paget;
Osteoporose;
Certos casos de pancreatite aguda.
Eficácia na osteoporose: a CT reduz a dor e a incidência de fraturas vertebrais
(~8%).
Vias de administração: sprayintranasal (~200 UI/dia). Também SC e IM.
Especialidades farmacêuticas: Miacalcic, Acticalcin, Serocalcin, Calsynar.
Efeitos adversos:

uso sistêmico – reações alérgicas, rubor, náusea
uso tópico: irritação nasal.

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Bifosfonatos

Bifosfonatos
São análogos do pirofosfato, sendo capazes de serem incorporados ao
tecido ósseo,formando complexos estáveis com a hidroxiapatita. A
consequente...
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