Farmacologia

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  • Publicado : 25 de abril de 2013
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Farmacocinética
Farmacocinética é o caminho que o medicamento faz no organismo. Não se trata do estudo do seu mecanismo de ação, mas sim as etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Note também que uma vez que se introduza a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea sendo essa divisão apenas decaráter didático.
Fases
As fases da farmacocinética são:
Absorção
A absorção é a passagem de substâncias do local de contato, que pode ser um órgão, a pele, os endotélios, para o sangue. Esta passagem é efetuada através de membranas celulares, que atuam como barreiras. Portanto, a absorção só é possível para fármacos aplicados por via enteral e tópica. Não existe absorção para fármacos que sãoinjetados diretamente na corrente sanguínea.[1]
As membranas celulares possuem espessura de 7 a 9 nm e são formadas por uma bi-camada de fosfolipídeos.

É a primeira etapa que vai desde a escolha da via de administração até a chegada da droga à corrente sanguínea. Vias de administração como intravenosa e intra-arterial pulam essa etapa, já que caem direto na circulação. Alguns fatoresinterferem nessa etapa como pH do meio, forma farmacêutica e patologias (úlceras por exemplo).
A característica química da droga interfere no processo de absorção.
Efeito de primeira passagem
É a metabolização do fármaco pelo fígado e pela microbiota intestinal, antes que o fármaco chegue à circulação sistêmica. As vias de administração que estão sujeitas a esse efeito são: via oral e via retal (emproporções bem reduzidas).
Distribuição
Distribuição é a passagem que ocorre da corrente sanguínea para líquido intersticial e intracelular,[1] essa passagem pode ser afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico-quimicas da substância, isso ocorre porque substâncias menos lipossolúveis têm mais dificuldade de atravessar as membranas biológicas, com isso acaba sofrendo restrições nadistribuição. O contrário ocorre a substâncias muito lipossolúveis, que podem até acumular em tecidos adiposos o que prolonga a permanência do fármaco no organismo, além disso, a ligação com as proteínas pode alterar a distribuição do fármaco e limitar o acesso a locais de ação intracelular. Órgão com boa perfusão recebem a maior quantidade de fármaco.
Etapa em que a droga é distribuída no corpoatravés da circulação. Ela chega primeiro nos órgãos mais vascularizados (como sistema nervoso central, pulmão, coração) e depois sofre redistribuição aos tecidos menos irrigados (tecido adiposo por exemplo). É nessa etapa que a droga vai chegar ao local onde vai atuar. Interferem ainda nessa etapa baixa concentração de proteínas plasmáticas (necessárias para a formação da fração ligada) comodesnutrição, hepatite e cirrose, que destroem hepatócitos, que são células produtoras de proteínas plasmáticas, reduzindo assim o nível destas no sangue.
Biotransformação
Biotransformação
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Uma das fases da farmacocinética, a biotransformação (também conhecida por bioconversão) submete o fármaco a reações químicas, geralmente mediadas por enzimas, que o convertem em um composto diferente dooriginalmente administrado. Os fármacos mais lipossolúveis necessitam ser transformados antes da excreção. A biotransformação se processa principalmente no fígado e consiste em carregar eletricamente o fármaco para que, ao passar pelos túbulos renais, não seja reabsorvido.
Esse processo geralmente inativa o fármaco, pois, além de modificar pontos fundamentais de sua estrutura, diminui a possibilidadede que chege aos tecidos suscetíveis. A biotransformação é, para esses fármacos, sinômimo de eliminação. Algumas vezes, entretanto, originam-se metabólitos ativos ou até mais ativos que o fármaco administrado, então denominado pró-fármaco.

Fase onde a droga é transformada em um composto mais hidrossolúvel para a posterior excreção. Ela se dá em duas fases:
* Fase 1: etapas de oxidação,...
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