Farmacologia

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FARMACOLOGIA

Farmacologia dos canais iónicos

[pic] | |
|Anf. Nascente, 10:00 - 11:00 |
|  |
|Acções farmacológicas sobre canais, transportadores e enzimas relacionados com a travessia |
|iónica das membranas.|
|Canais diferentes iões para três catiões (Na+, K+e Ca2+) e um anião (Cl -) |
|Receptores acoplados a canais: |
|- nicotínicos: os receptores nicotínicos constituem o próprio canal; da interacção de 2 |
|moléculas de nicotina com o receptor,resulta uma mudança conformacional deste com abertura do |
|canal e entrada rápida de sódio e, mais tarde, de cálcio. |
|- receptores ionotrópicos do glutamato: estes receptores podem estar ligados a algumas doenças |
|neurológicas; os bloqueadores dos receptores do glutamato podem ter interesse como |
|anticonvulsivantes.|
|- receptores GABAA:  estes receptores fazem parte do canal do cloreto; sabem-se as implicações |
|que as alterações de configuração induzidas nestes receptores pelas benzodiazepinas ou pelos |
|barbitúricos podem ter, facilitando a entrada de cloreto. |
|- receptores da glicina:  têm uma acção semelhanteà dos receptores GABAA, mas são distintos |
|deles; estão, também, acoplados ao canal do cloreto. A bicuculina só bloqueia o receptor GABAA |
|sem tocar no da glicina. A estricnina só bloqueia o da glicina sem tocar no do GABAA O bloqueio|
|dos receptores da glicina origina convulsões. |
|- receptores 5-HT3:  abundam no núcleo do tractosolitário e na área postrema; o seu bloqueio |
|impede o vómito causado pela cisplatina. |
|Canais iónicos, não acoplados a receptores, do Na+, K+ e Ca2+. |
|Bloqueadores e abridores dos canais de sódio: anestésicos locais e veratridina, respectivamente|
|Bloqueadores e abridores dos canais de potássio:tetraetilamónio e minoxidil, respectivamente |
|Farmacologia dos bloqueadores dos canais de cálcio |
|Os canais de cálcio são, do ponto de vista terapêutico dos mais importantes, porque do seu |
|bloqueio resultam importantes efeitos terapêuticos. |
|O cálcio tem várias e importantes funções no organismo, das quaisse destacam: |
|- é necessário para a contracção muscular |
|- é necessário para a função cardíaca |
|O nível intracelular de cálcio dita o estado de contracção ou relaxamento das fibras musculares|
|lisas e o nível de trabalho cardíaco. Por isso essa contracção é muitofinamente regulada. |
|Quando, em repouso, a concentração do cálcio fora das células é l0.000 vezes mais elevada do |
|que dentro. Para o desenvolvimento de uma curva de concentração-resposta o aumento da |
|concentração de cálcio dentro das células é de cerca de 50 vezes.  A grande quantidade de |
|cálcio intracelular está no retículo endoplásmico (sequestrado - ligado àcalsequestrina). O |
|mecanismo pelo qual se liberta o cálcio sequestrado e o que se lhe segue até à contracção das |
|fibras musculares lisas é o seguinte (após estimulação dos receptores alfa-1, por exemplo): |
|activação dos receptores - activação da fosfolípase C - hidrólise do fosfatidil inositol - |
|formação de IP3 - libertação de cálcio - activação da cínase de cadeia...
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