Farmacologia

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1 Disciplina: FARMACOLOGIA Professor: Edilberto Antonio Souza de Oliveira (www.easo.com.br) Ano: 2008 APOSTILA Nº 07 FÁRMACOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

Introdução Os antagonistas colinérgicos são drogas que agem nos receptores colinérgicos, bloqueando seletivamente a atividade parassimpática (reduzindo ou bloqueando a ação da acetilcolina), sendo estes antagonistas também chamadosparassimpaticolíticos ou fármacos anticolinérgicos ou anticolinérgicos assim, diminuem, inibem ou bloqueiam a resposta colinérgica. Portanto, reduzem ou anulam o efeito de estimulação do sistema nervoso parassimpático (impede que a acetilcolina estimule os receptores colinérgicos), e, em determinadas situações (indiretamente) tem o efeito estimulante do sistema nervoso simpático. Os antagonistas colinérgicossão agentes também chamados espasmolíticos ou antiespasmódicos porque reduzem os espasmos principalmente no trato gastrintestinal, e, apresentam a fórmula R-COO(CH2)nN, sendo que R corresponde ao grupo volumoso ligado ao nitrogênio básico através da ponte ou grupo isóstero –COO-, e, a cadeia –(CH2)n. De acordo o local da ação e efeitos, os antagonistas colinérgicos são classificados em:Bloqueadores ou agentes antimuscarínicos – Bloqueadores ganglionares – Bloqueadores neuromusculares – Anticolinérgicos centrais. BLOQUEADORES OU AGENTES ANTIMUSCARÍNICOS Conforme foi estudado na Apostila anterior, os receptores muscarínicos são os receptores colinérgicos (os que liberam a acetilcolina nos neurônios do sistema nervoso autônomo parassimpático) que são estimulados pelo alcalóide muscarina, e,bloqueados pela atropina. Os receptores muscarínicos (estão acoplados a proteína G) são classificados em: M1 ou neural, M2 ou cardíacos, e, M3 ou glandular. Existem mais dois tipos de receptores muscarínicos que ainda não estão bem caracterizados. O receptores M1 ou neurais produzem excitação (lenta) dos gânglios (entéricos e autônomos), das células parietais (estômago), e, do SNC (córtex ehipocampo). O receptores M2 ou cardíacos são encontrados nos átrios e provocam redução da freqüência cardíaca e força de contração dos átrios. Estes receptores também agem na inibição présináptica. Os receptores M3 ou glandulares causam a secreção, contração da musculatura lisa vascular, e, relaxamento vascular (agindo no endotélio vascular). Os bloqueadores ou agentes antimuscarínicos são seletivospara o sistema parassimpático, agindo unicamente nos receptores muscarínicos, bloqueando ou inibindo as ações da acetilcolina nestes receptores. Existem vários agentes antimuscarínicos, entretanto, são mais utilizados: Atropina – escopolamina ou hioscina – ipratrópio – propantelina - dicicloverina – diciclomina – glicopirrolato – ciclopentolato - tropicamida.

ATROPINA (Sulfato de atropina) Aatropina é um alcalóide extraído, principalmente da planta Atropa belladona, usado na forma de sulfato, consiste em um bloqueador muscarínico potente com ação tanto central quanto periférica, com duração de quatro horas, exceto quando administrado no epitélio ocular que pode durar alguns dias os seus efeitos. Todos os receptores muscarínicos são

2 bloqueados pela atropina. Embora seja um fármacorelativamente seguro, em doses elevadas bloqueia as funções do sistema nervoso parassimpático. Efeitos - indicações - vias de administração: Os efeitos da atropina consistem em: Antiespasmódico (no trato gastrintestinal), broncodilatador, midriático, anti-secretório do trato respiratório superior e inferior, antiarrítmico. O efeito antiespasmódico é utilizado no tratamento de distúrbiosgastrintestinais espásticos funcionais ou neurogênicos (hipermotilidade gastrintestinal), utilizado por via oral ou subcutânea. Na asma, como broncodilatador é utilizado em crises asmáticas via inalação diluído em 3 a 5 ml de solução salina através de nebulizador. Como adjuvante da anestesia reduzindo as secreções, e, provocando a broncodilatação, pode ser administrada por via oral ou intramuscular....
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