Farmacologia de aines

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AINEs - Anti-inflamatórios não esteróides

Os anti-inflamatórios não-esteroides (abreviadamente, AINEs) são um grupo variado de fármacos que têm em comum a capacidade de controlar a inflamação, de analgesia (reduzir a dor), e de combater a hipertermia (febre). Apesar de em sua maioria serem constituidos por ácidos orgânicos, sua estrutura química não é relacionada. Caracterizam-se por inibir aatividade de subtipos da ciclo-oxigenase, impedindo assim a síntese de eicosanoides pela via metabólica da cascata do ácido araquidónico. Fazem parte deste grupo medicamentos muito conhecidos, em parte por alguns já estarem disponíveis há muito tempo, por serem de venda livre (MNSRM), e pelo vasto número de situações em que são usados. Alguns nomes sonantes incluem o ácido acetilsalicílico,ibuprofeno e naproxeno. O paracetamol, embora possua um mecanismo de ação semelhante e tenha efeito antipirético e analgésico, é praticamente desprovido de efeito anti-inflamatório.
Histórico
As propriedades no alívio da febre, inflamação e dores proporcionadas pela casca do salgueiro são conhecidas há vários anos. O salgueiro tem como princípio ativo a salicina, que é muito amarga. Este glicosídeofoi isolado por Leroux em 1829. Numa reação de hidrólise, produz glicose e álcool salicílico que pode ser transformado pelo organismo ou via síntese química em ácido acetilsalicílico. Em 1875 o salicilato de sódio foi utilizado pela primeira vez para tratar febre reumática e para reduzir a febre. Depois foram surgindo drogas sintéticas e outros compostos mais seletivos de inibição da COX-2. Desde oisolamento do ácido salicílico em 1828, os AINE tornaram-se uma parte importante do tratamento da febre e da dor. Uma parte da sua popularidade deve-se a não causarem dependência ou depressão respiratória, ao contrário dos opioides. Ainda assim, não são desprovidos de efeitos secundários, sendo os mais comuns a nível gastro-intestinal.
Classificação química
Existem diversos modos de classificaros AINE, por potência inibidora de COX-2 sobre COX-1, concentração para atingir efeitos clínicos, etc. Abaixo, estão classificados de acordo com sua estrutura química:
Classificação dos AINE |
Salicilatos | Derivados indol-acéticos | Derivados arilo-acéticos | Ácidos enólicos |
Ácido acetilsalicílicoClonixinato de lisina
Benorilato
Diflunisal
Salicilamida
Etersalato
Salsalato o ácidosalicílico | AcemetacinaGlucametacina
Indometacina
Proglumetacina
Oxametacina
Sulindac
Tolmetin
Difenpiramida | AceclofenacoDiclofenaco
Etodolaco
Fentiazaco
Ketorolaco
Bufexamaco
Lonazolaco
Alclofenaco
Zomepiraco | Oxicans: Droxicam
Meloxicam
Piroxicam
Tenoxicam
Oxaprocina | Pirazolonas: Fenilbutazona
Mofebutazona
Oxifenbutazona
Clofezona
Kebuzona
Metamizol (Dipirona)Feprazona
Nifenazona
Suxibuzona
Aminofenazona |
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Aspirina | Sulindac | Etodolaco | Piroxicam | Fenilbutazona |
Derivados Arilpropiónicos | Fenematos | Outros |
ButibufenoFenoprofeno
Fenbufeno
Flurbiprofeno
Benoxaprofeno
Suprofeno
Ibuprofeno
Ibuproxam | KetoprofenoDexketoprofeno
Pirprofeno
Indoprofeno
Naproxeno
Oxaprozina
Tiaprofeno
Dexibuprofeno
FenoprofenoFlunoxaprofeno
Alminoprofeno | Ácido meclofenámicoÁcido mefenámico
Ácido flufenámico
Ácido tolfenámico
Ácido niflúmico
Etofenamato (tópico) | Vários * Nabumetona * Glucosamina * Diacereína * Nimesulida * Proquazona * Azapropazona * Benzidamina (tópico) * Orgoteína * Feprazona * Morniflumato * Tenidap * Glucosaminoglicano, polisulfato | Coxibes: * Celecoxib * Rofecoxib* Parecoxib * Valdecoxib * Etoricoxib
Para-aminofenol: * Paracetamol(Acetaminofen) |
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(S)-Ibuprofeno | Naproxeno | Ácido mefenámico | Nimesulida | Valdecoxib |
Mecanismo ação
Os AINEs são inibidores específicos da enzima ciclooxigenase (COX). A COX possui duas formas ligeiramente diferentes, designadas COX-1 e COX-2. Estas são importantíssimas na cascata do ácido...
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