Farmacologia da histamina

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Farmacologia da Histamina
April W. Armstrong e Joseph C. Kvedar

Introdução
Caso
Fisiologia da Histamina
Síntese, Armazenamento e Liberação da Histamina
Ações da Histamina
Receptores de Histamina
Fisiopatologia
Manifestações Clínicas da Fisiopatologia da Histamina
Histamina e Anafilaxia
Classes e Agentes Farmacológicos

Anti-Histamínicos H1
Mecanismo de Ação
Classificação dosAnti-Histamínicos H1 de Primeira e de Segunda
Gerações
Efeitos Farmacológicos e Usos Clínicos
Farmacocinética
Efeitos Adversos
Outros Anti-Histamínicos
Conclusão e Perspectivas Futuras
Leituras Sugeridas

INTRODUÇÃO

n 3. Por que a difenidramina provoca sonolência?
n 4. Por que a loratadina não causa sonolência?

A histamina é uma amina biogênica encontrada em numerosos tecidos.Trata-se de um autacóide — isto é, uma molécula
secretada localmente para aumentar ou diminuir a atividade das
células adjacentes. A histamina é um importante mediador dos
processos inflamatórios: desempenha também funções significativas na regulação da secreção de ácido gástrico e na neurotransmissão. O conhecimento das diversas ações da histamina levou ao
desenvolvimento de vários agentesfarmacológicos importantes,
que regulam os efeitos da histamina nos estados patológicos. Este
capítulo trata das ações farmacológicas dos anti-histamínicos H1;
os anti-histamínicos H2 são discutidos no Cap. 45.
n

Caso

Ellen, uma estudante de 16 anos de nível secundário, sofre de rinite
alérgica. No início da primavera, ela vem apresentando rinorréia,
prurido dos olhos e espirros. Paraaliviar esses sintomas, ela vem
fazendo uso de um anti-histamínico de venda livre, a difenidramina.
Todavia, sente-se incomodada com os efeitos desagradáveis que
acompanham a medicação antialérgica. Toda vez que toma esse
anti-histamínico, Ellen sente-se sonolenta e com a boca seca. Decide então marcar uma consulta com o médico, que, após realizar
testes para alergia, aconselha a tomar loratadina.Com essa nova
medicação antialérgica, seus sintomas são aliviados, e ela não apresenta mais sonolência nem outros efeitos adversos.

QUESTÕES
n 1. Por que Ellen desenvolve rinite sazonal?
n 2. Por que a difenidramina alivia os sintomas de Ellen?

FISIOLOGIA DA HISTAMINA
SÍNTESE, ARMAZENAMENTO E LIBERAÇÃO
DA HISTAMINA
A histamina é sintetizada a partir do aminoácido L-histidina.
A enzimahistidina descarboxilase catalisa a descarboxilação
da histidina a 2-(4-imidazolil)etilamina, comumente conhecida
como histamina (Fig. 42.1). A síntese de histamina ocorre nos
mastócitos e basófilos do sistema imune, nas células enterocromafim-símiles (ECL) da mucosa gástrica e em certos neurônios
no sistema nervoso central (SNC) que utilizam a histamina
como neurotransmissor. As viasoxidativas no fígado degradam
rapidamente a histamina circulante a metabólitos inertes. Um
importante metabólito da histamina, o ácido imidazolacético,
pode ser medido na urina, e o nível desse metabólito é utilizado
para estabelecer a quantidade de histamina liberada sistemicamente.
A síntese e o armazenamento da histamina podem ser divididos em dois “reservatórios”: um reservatório de renovaçãolenta e um reservatório de renovação rápida. O reservatório
de renovação lenta localiza-se nos mastócitos e basófilos. Nessas células inflamatórias, a histamina é armazenada em grandes
grânulos, e a sua liberação envolve a desgranulação completa
das células. Esse processo é denominado reservatório de renovação lenta, visto que são necessárias várias semanas para a
reposição das reservas dehistamina após a ocorrência de desgranulação. O reservatório de renovação rápida localiza-se
nas células ECL gástricas e nos neurônios histaminérgicos do

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Capítulo Quarenta e Dois

SNC. Essas células sintetizam e liberam histamina quando esta
se torna necessária para a secreção de ácido gástrico e a neurotransmissão, respectivamente. Ao contrário dos mastócitos e
dos basófilos,...
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