Farmacologia basica resumo

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FARMACOCINÉTICA
1)ABSORÇÃO
A) CONCEITO: É a passagem da droga do local de administração para a corrente sanguínea. Depois de administrada,
apenas uma parte da droga é absorvida. A via endovenosa NÃO possui absorção, pois o fármaco já é administrado na
corrente sanguínea.
B)MECANISMOS PELOS QUAIS AS MOLÉCULAS DO FÁRMACO ATRAVESSAM AS MEMBRANAS CELULARES:
Difusão lipídica: A moléculaatravessa a bicamada lipídica. Quanto mais lipossolúvel, de menor peso molecular e
de menor tamanho a molécula for, mais fácil ela atravessa a bicamada lipídica. É o processo mais importante
quantitativamente e é dito de 1ª ordem, ou seja, a taxa de absorção é proporcional à quantidade de moléculas
existentes (quanto mais moléculas existirem, maior será a velocidade de absorção).
Difusão aquosa: Amolécula passa pelos poros ou canais aquosos chamados de aquaporinas. Pouco utilizado.
Por proteínas transportadoras: A molécula se liga a um sítio ativo da proteína de membrana, esta sofre mudança
conformacional e a coloca para dentro da célula. Pode ser ativo ou passivo e é dito de ordem 0, ou seja, quando
atingir o ponto de saturação, a velocidade do transporte fica constante, independente daquantidade de
moléculas existentes. Também é muito importante.
Pinocitose: A membrana se invagina formando uma partícula (contendo as moléculas do fármaco) que é colocada
para dentro da célula. Ocorre especialmente em macromoléculas.
C)FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO:
Fluxo sanguíneo: Diretamente proporcional (quanto maior o fluxo sanguíneo da via de administração, maior sua
absorção).Área da superfície de absorção: Diretamente proporcional.
Tempo de contato com a superfície de absorção: Diretamente proporcional.
Lipossolubilidade: Quanto mais lipossolúvel um fármaco for, mais ele será absorvido . Se o fármaco é pouco
lipossolúvel (ou seja, se ele é hidrossolúvel), ele será pouco absorvido.
Forma farmacêutica: Dependendo da forma em que o fármaco se apresente (gotas, cápsula,comprimido,
efervescente, etc) sua absorção pode ser maior ou menor.
PH do meio: Fármacos ácidos em meio ácido permanecem na sua forma não-ionizada, que é mais lipossolúvel
(mais absorvido). Se o fármaco ácido for colocado em meio básico ele se ioniza, e sua forma ionizada é
hidrossolúvel (menos absorvido). Já os fármacos básicos se colocados em meio básico ficam na sua forma nãoionizada (maisabsorvido) e fármacos básicos em meio ácido ficam na sua forma ionizada (menos absorvido).*
Esvaziamento gástrico: Quanto maior for o esvaziamento gástrico, maior será a absorção do fármaco.
*Obs: Apesar de os fármacos ácidos serem melhor absorvidos em meio ácido, o intestino delgado (principalmente
o duodeno), mesmo sendo básico, devido a sua grande área de absorção, seu grande fluxo sanguíneoe a falta de
muco, POSSUI BOA ABSORÇÃO TANTO PARA FÁRMACOS ÁCIDOS COMO PARA FÁRMACOS BÁSICOS. É, portanto, o
órgão onde acontece a absorção da maioria dos fármacos que são administrados por via oral.
D)BIODISPONIBILIDADE: É a percentagem da droga que chega à circulação sistêmica na sua forma inalterada.
A droga pode se modificar (ser biotransformada) quando é absorvida, e a quantidade que nãofoi transformada
na absorção quando colocada em temos percentuais expressa a biodisponibilidade dessa droga.
A via endovenosa NÃO possui absorção, mas possui 100% de biodisponibilidade (a droga não se altera ao ser
injetada) e é a única que possui 100% de biodisponibilidade.
A droga é biotransformada ao ser administrada por via oral pelo chamado metabolismo pré -sistêmico, que é a
soma dastransformações sofridas pela droga provenientes do PH gástrico e das enzimas digestivas no estômago,
da atividade enzimática na parede e no lúmen intestinal e do metabolismo de 1ª passagem, realizado pelo fígado
(ver item 3, biotransformação, para mais detalhes).
Obs: Biodisponibilidade é diferente de bioequivalência. Bioequivalência é o estudo comparativo entre duas ou mais
formulações...
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