Eletrocardiograma

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FARMACOLOGÍA II

NITROIMIDAZOLES Y NITROFURANOS

E. A. Vives, M. V. Ventriglia, D. Medvedovsky y R. Rothlin

2004

NITROIMIDAZOLES Y NITROFURANOS
Los Nitroimidazoles y los Nitrofuranos son dos grupos de quimioterápicos de origen sintético que tienen efecto antibacteriano y/o antiparasitario por degradación del ADN. Ambos grupos tienen cierta similitud estructural y en ambos la reduccióndel grupo nitro (-NO2) parece ser necesaria para que se produzca el efecto bactericida o parasiticida. Las drogas de ambos grupos pueden clasificarse tomando en cuenta simultáneamente su estructura química y el grupo terapéutico al que pertenecen:
NITROIMIDAZOLES ANTIBACTERIANOS, AMEBICIDAS, GIARDICIDAS Y TRICOMONICIDAS. ANTICHAGÁSICOS METRONIDAZOL OTROS ORNIDAZOL TINIDAZOL NITROFURANOSANTIBACTERIANOS NITROFURANTOINA NITROFURAZONA FURAZOLIDONA ANTICHAGÁSICOS NIFURTIMOX

BENZNIDAZOL

NITROIMIDAZOLES
Metronidazol
Existen 2 grupos de Nitroimidazoles: los 5-nitro y los 2-nitroimidazoles. Solamente los 5- nitro derivados son útiles como antibacterianos y antiparasitarios, mientras que ambos grupos potencian el efecto de las radiaciones sobre tumores de centro necrótico. (anóxicos). ElMetronidazol es la droga patrón de los 5-nitroimidazoles y con la que se tiene la mayor experiencia clínica, por lo que su farmacología será descripta en primer termino. Farmacodinamia Mecanismo de acción Formación de metabolitos activos: El Metronidazol y sus metabolitos hidroxilados no inducen la degradación del ADN si no son activados en la célula blanco. De acuerdo con varias evidenciasexperimentales, los metabolitos activos serian productos de reducción del grupo nitro del Metronidazol. Esta droga podría actuar como aceptor de electrones, esta captación de los electrones por la droga provocaría su reducción, inhibiendo tanto la liberación de H2 como la producción de ATP. La reducción de cada molécula Metronidazol requiere 3 electrones, la estructura del metabolito activo no seconoce, pero por las características de su reactividad se supone que es un radical libre u otra molécula fuertemente electrofílica. El potencial redox del Metronidazol es de –420 mV y el potencial mas bajo obtenible en sistemas aeróbicos es de –350 mV, motivo por el cual este fármaco es activo solamente en anaerobiosis. La mayor parte de los estudios sobre su mecanismo de acción se han efectuado enbacterias y se conoce menos como se reduce en parásitos y en células tumorales en anaerobiosis, pero existen evidencias de que el Metronidazol puede reducirse en anaerobiosis sin intervención de enzimas.

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Efectos sobre el ADN: El Metronidazol tiene efecto bactericida, lo que parece no ser debido a la interrupción en la producción de energía, pues al finalizar la reducción del fármaco laliberación de H2 se reestablece y las bacterias no pierden vitalidad. Los derivados reducidos actúan sobre las moléculas de ADN produciendo hipercromaticidad, disminución de la viscosidad y del peso molecular, incremento del numero de hebras simples de la molécula de ADN y, además, inhiben a la ADNasa 1 (enzima que cataliza la reparación del ADN fragmentado). El conjunto de estas evidencias señala unaextensa ruptura no reparable del ADN y este parece ser el mecanismo del efecto bactericida. Efectos sobre células tumorales anóxicas En tumores con centro necrótico (anoxia) tanto los 5-nitro como los 2nitroimidazoles, a pesar de carecer de efecto antitumoral si se administran solos, potencian los efectos del tratamiento radiante. Este efecto no se observa en tumores que reciben un aporte adecuadode O2. Espectro El espectro del Metronidazol abarca solamente las bacterias anaerobias, tanto gram (-), como gram (+), incluyendo multirresistentes como el Bacteroides fragilis y Clostridium difficile. El espectro antiparasitario incluye Amebas, Tricomonas y Giardias. Farmacocinética Se administra vía oral, endovenosa y por óvulos vaginales. La fracción biodisponible es del 99%, su unión a...
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