Desenvolvimento dos derivados da epibatidina:

Disponível somente no TrabalhosFeitos
  • Páginas : 2 (341 palavras )
  • Download(s) : 0
  • Publicado : 6 de janeiro de 2011
Ler documento completo
Amostra do texto
Desenvolvimento dos derivados da Epibatidina:
Um bem para humanidade, não pode ser, propriedade de um nação.

Entre os anfíbios com habitat nas florestas tropicais da América Central e do Sulencontrase a família Dendrobatidae, com mais de 165 diferentes espécies de sapos . Estes animais secretam um coquetel de alcalóides a partir de glândulas granulares, localizadas em suas costas.
Estassecreções servem como mecanismo de defesa protegendo-os de predadores. Ao longo
dos séculos, nativos de várias regiões do globo têm usado toxinas de anfíbios como arma de caça, mergulhando as pontas deflechas nessas secreções.
Em 1974, John Daly (National Institute of Health, NIH) coletou nas florestas do Equador, alguns exemplares de Epipedobates tricolor. Da pele dos animais foi extraída umapequena quantidade de uma mistura rica em alcalóides. A administração intraperitonial da mistura em camundongos elicitou um efeito do tipo Straub tail , característico para opióides . Em 1976, Dalycoletou 750 exemplares do Epibatodes tricolor contudo a extração rendeu somente 750 μg do material ativo. A análise da amostra indicou que a mesma apresentava um alcalóide relativamente polar.
Autilização de cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas demonstrou
que a substância biologicamente ativa apresentava íons moleculares em m/z 208 e 210, o que fez com que a substância fosseassim codificada (208/210). A espectrometria de massas e alta resolução estabeleceu a fórmula empírica C10H13N2Cl, indicando a presença de 6 insaturações. O espectro de ultravioleta sugeria fortemente apresença de uma estrutura parcial cloro-piridina.
A substância 208/210 foi purificada por cromatografia líquida de alta eficiência, rendendo material para avaliação biológica. O alcalóide, batizadode epibatidina em função da sua origem, mostrou atividade analgésica em camundongos, no teste da placa quente, em doses entre 20-50 μg/kg, sendo cerca de 200-500 vezes mais potente do que a...
tracking img