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LIPOFILIA

A lipofilia de um composto é comumente estimada usando Log
P
a partir da
partição de um sistema octanol/água

A lipofilia é uma das propriedades maisimportantes relacionadas a ADME e
a atividade biológica

A lipofilia está diretamente correlacionada com muitas outras
propriedades, tais como solubilidade, permeabilidade, metabolismo,
toxicidade,biodisponibilidade, etc
LIPOFILIA

DEFINIÇÃO
A lipofilia é a tendência de um composto
dissolver (particionar) em uma fase
apolar frente a uma fase aquosa
COEFICIENTE DE PARTIÇÃO
COEFICIENTE DEPARTIÇÃO
COEFICIENTE DE PARTIÇÃO

Log
P

O log do coeficiente de partição* pode ser determinado através da
partição de um composto entre dois líquidos imiscíveis, sendo uma fase
orgânica(octanol) e uma fase aquosa em um pH onde as moléculas
encontram-se na forma neutra
EFEITOS DA LIPOFILIA

Para alcançar uma melhor permeabilidade, deve-se ter um valor de log P
moderado (usualmenteentre 0 e 3)

Nesta faixa, é provável que exista um bom balanço entre permeabilidade e
solubilidade
Gráfico ilustrativo de como o Log
P
pode afetar a biodisponibilidade oral de série decompostos
Hidrofílico
Hidrofóbico
Fármacos
COEFICIENTE DE PARTIÇÃO
COEFICIENTE DE DISTRIBUIÇÃO

Log
D

O log do coeficiente de distribuição
pode ser determinado através da
partição de umcomposto entre dois líquidos imiscíveis, sendo uma fase
orgânica (octanol) em um pH específico. Um
COEFICIENTE DE DISTRIBUIÇÃO

Log D
7,4
< 1: Boa solubilidade, mas baixa absorção, devido a baixapermeabilidade. Os compostos tendem a apresentar alta eliminação renal.

1 < Log D
7,4
< 3: É a faixa considerada ideal. Os compostos geralmente têm
boa absorção intestinal, devido a um bombalanço entre solubilidade e
permeabilidade. O metabolismo também é favorecido, devido a baixa ligação
às enzimas metabólicas.

3 < Log D
7,4
< 5: Os compostos apresentam boa permeabilidade, mas a... [continua]

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(2014, 03). Coeficiente de Partição. TrabalhosFeitos.com. Retirado 03, 2014, de http://www.trabalhosfeitos.com/ensaios/Coeficiente-De-Parti%C3%A7%C3%A3o/49250637.html

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CHICAGO

"Coeficiente de Partição." TrabalhosFeitos.com. 03, 2014. Acessado 03, 2014. http://www.trabalhosfeitos.com/ensaios/Coeficiente-De-Parti%C3%A7%C3%A3o/49250637.html.