Codeína

Codeína
A codeína (3-metilmorfina) é um alcalóide de origem natural presente na papoila do ópio, Papaver somniferum. Foi isolada pela primeira vez em 1833 por Pierre-Jean Robiquet.
A codeína representa cerca de 0,5% do ópio, pelo que continua a ser uma fonte útil para a sua obtenção, embora a maior parte da codeína usada medicinalmente seja sintetizada quimicamente por metilação da morfina.
A codeína sofre maior absorção oral do que a morfina, porém tem 20% ou menos da sua potência analgésica. Além disso, o seu efeito analgésico não aumenta de modo apreciável com o aumento dos níveis posológicos.
Ao contrário da morfina, causa pouca ou nenhuma euforia e raramente produz vício, razão pela qual pode ser obtida sem prescrição.
A codeína é principalmente metabolizada no fígado por uma das 3 vias: glucuronidação do 6–OH, a sua principal via de metabolização; N-desmetilação a norcodeína via CYP 3A4 (10-20%) e O-desmetilação a morfina via enzima CYP 2D6 (5-15%).

A codeína apresenta uma afinidade muito pequena para repectores opióides, obtendo o seu efeito analgésico através da sua metabolização, no fígado, a morfina. Portanto, a enzima CYP 2D6 apresenta um papel fundamental na analgesia provocada pela codeína.

Com frequência, é combinada com outros fármacos (por exemplo, paracetamol, aspirina, AINEs), sendo utilizada principalmente como analgésico oral no tratamento da dor moderada. A codeína mimetiza a acção das endorfinas endógenas, associando-se aos mesmos receptores opióides e activando o sistema biológico de supressão da dor.
A codeína possui acentuada actividade antitússica, devido à depressão do centro nervoso cerebral do controlo da tosse, sendo usada em preparações para a tosse. É ainda usada no tratamento da diarreia devido às suas propriedades obstipantes, devido à sua acção nos receptores opióides nos neurónios do intestino, provocando redução da motilidade intestinal.