cloridrato de fluxetina

Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Fármacos e
Medicamentos -INCT-INOFAR
Medicamentos Genéricos
INOVAÇÃO INCREMENTAL
Síntese total do Cloridrato de Fluoxetina
Autores: Eliezer J. Barreiro, Luiz C. Dias; Adriano S. Vieira
-Indrodução
-A Fluoxetina1 é um medicamento antidepressivo da classe dos inibidores seletivos da recaptação da serotonina. Suas principais indicações são para uso em depressão moderada a grave, transtorno obsessivo-compulsivo (TOC) e bulimia nervosa.
-É comercializada e utilizada como mistura racêmica na forma de cloridrato de fluoxetina (1), podendo ser administrado em cápsulas ou em solução oral.1
É comercializada no Brasil por alguns laboratórios como medicamento genérico.

-Resultados Obtidos
-Nosso grupo desenvolveu uma nova rota de síntese para o Cloridrato de Fluoxetina
-No processo desenvolvido no laboratório foram introduzidas várias inovações incrementais; -Melhorou-se as etapas de síntese, empregando insumos mais baratos, reduzindo-se a quantidade de solventes e reagentes, realizando-se as reações em condições mais brandas, com menor impacto ambiental;
-A rota sintética desenvolvida é mais curta, eficiente e mais barata comparada à rota original da Eli Lilly,
-As inovações produzidas tem grande potencial para a implementação em uma escala industrial;
-Conclusões
-Por fim, o cloridrato de fluoxetina 1 foi obtido em 4 etapas a partir da acetofenona com um rendimento global de 51,5
% após recristalização de acetonitrila a -20 oC (Esquema 1), ao passo que a o processo da Eli Lilly emprega 6 etapas com um rendimento global de 33%. A rota de síntese original da Eli Lilly emprega reagentes de custo elevado e de maior toxicidade, gerando portanto maior impacto ambiental.
-Agradecimentos: CNPq/INCT INOFAR, Universidade Estadual de Campinas-UNICAMP.
1Wong,

D. T.; Perry, K. W.; Bymaster, F. P. Nature Reviews Drug Discovery, 2005, 4, 764.