Cardiotonicos

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INTRODUÇÃO (CARDIOTÔNICOS)

A espirradeira (Nerium oleander) é uma planta originária do Mediterrâneo,  muitocultivada para fins ornamentais em países tropicais e subtropicais. É um arbusto ouarvoreta de 2-4 metros de altura, com folhas lactescentes, longas e estreitas,acuminadas e de bordos lisos, de 6-14 cm de comprimento. Flores simples ou dobradas,odoríferas, de coloração variada conforme avariedade de cultivo, reunidas em panículasterminais. Os frutos são capsulas deiscentes e alongadas como vagens.  A análise fotoquímica desta planta mostrou que as folhas, cascas do caule, raízes,sementes e flores contem vários glicosídeos cardioativos, sendo o principal deles aoleandrina, considerada seu princípio ativo. Os glicosídeos cardioativos ou cardíacos são glicosídeos esteroidais quepossuemalta especificidade e poderosa ação no musculo cardíaco. Essas substâncias constituemum grupo químico perfeitamente individualizado e de grande homogeneidade estruturale farmacológica. A estrutura química dos glicosídeos cardioativos é constituída por resíduos de açúcar, núcleo esteroide e anel lactônico.
Alguns esteróides presentes na natureza caracterizam-se por suagrande especificidade pelo miocárdio e sua poderosa ação que exercem sobre este.Esses esteróides encontram-se como glicosídios com açúcares ligados na posição 3 donúcleo esteroidal. Devido à sua ação sobre o miocárdio, chamam-se glicosídios cardiotônicos. As gliconas esteroidais ou geninas são de dois tipos: um cardenolido ou um bufadienolido. O nome bufadienolido deriva do nome genérico do sapo Bufo ( o compostoprototípico, bufalina, foi isolado da pele do sapo). .A parte açúcar do glicosídio confere à molécula solubilidade, importante para suaabsorção e distribuição no organismo, e a esterioquímica e a conformação deste açúcar influenciam na afinidade da ligação a sítios específicos na proteína receptora. Em geral,quanto mais grupos hidroxila houver na molécula, mais curto será o tempo de latência e asuasubsequênte eliminação do organismo. As plantas que contêm estes glicosídeos cardiotônicos são fontes para a indústria nafabricação de medicamentos utilizados no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva.

USOS CLÍNICOS

A incidência e prevalência da insuficiência cardíaca congestiva têm aumentado nosúltimos anos, estimando-se um crescimento devido ao aumento da população de idade média. Osdigitálicos estão entre os medicamentos de primeiralinha para o tratamento desta enfermidade há mais de 200 anos. Mesmo assim, não há nenhum fármaco disponível no mercado que possui todas ascaracterísticas desejadas e o uso individual não é adequado ao tratamento. Tudo isso leva à busca do desenvolvimento de novas substâncias ativas. Porém, a tentativa de obtenção de novos fármacos inotrópicos*suplementares ou substitutosdos glicosídeos foi desapontando, por isso, ainda hoje,estes representam os fármacos mais prescritos para a insuficiência cardíaca congestiva, apesar de seu baixo índice terapêutico. O uso terapêutico dos glicosídios cardiotônicos deve-se à sua capacidade de aumentar a força de contração sistólica, ou seja, ação inotrópica positiva; o aumento da contratibilidadedo coraçãoprovoca o esvaziamento mais completo do ventrículo e o encurtamento do períodode sístole. Assim, o coração tem mais tempo para repousar entre as contrações. À medida queo miocárdio se recupera, devido ao aumento do débito cardíaco e da circulação, a frequênciacardíaca diminui graças a um efeito vagal reflexo. Além disso, a melhora da circulação tendea melhorar a secreção renal, que alivia o edema,muitas vezes associado à insuficiênciacardíaca. Os glicosídios cardiotônicos também são medicamentos de escolha para o controleda frequência ventricular rápida em pacientes portadores de fibrilação ou de flutter
 Atrial. Ao se usarem glicosídios cardiotônicos para tratar a insuficiência cardíaca congestiva,geralmente se administra uma dose inicial do medicamento para pôr o coração sob a...
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