Biodisponibilidade e bioequivalência de fármacos

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UNIVERSIDADE ANHANGUERA
DANIELLA SOLER
DIEGO DE BRITTO MOROZ
JOSILENE FERREIRA
RAFAEL RODRIGO DE SOUZA
RAFAELA AP. FERNANDES DE SOUZA
TAMYRES DAMIANE CONTARINE DE SOUZA

BIODISPONIBILIDADE E BIOEQUIVALÊNCIA DOS FÁRMACOS

SÃO BERNARDO DO CAMPO
2012

1 INTRODUÇÃO

A ação terapêutica de um fármaco depende da existência de uma concentração efetiva deste no seu local de ação, duranteum período de tempo desejável.
A biodisponibilidade é um termo farmacocinético que descreve a velocidade e o grau com que uma substância ativa ou a sua forma molecular terapeuticamente ativa é absorvida a partir de um medicamento e se torna disponível no local de ação.
Um estudo de bioequivalência tem por objetivo comparar as biodisponibilidades de dois medicamentos considerados equivalentesfarmacêuticos ou alternativas farmacêuticas e que tenham sido administrados na mesma dose molar. Entende-se por equivalentes farmacêuticos os medicamentos que contêm a mesma substância ativa, na mesma dose e na mesma forma farmacêutica.
Se nestas condições as biodisponibilidades de dois medicamentos forem consideradas similares, os seus efeitos, no que respeita à eficácia e segurança dos mesmosserão essencialmente os mesmos.
Portanto, a avaliação da bioequivalência é um método indireto de avaliar a eficácia e a segurança de qualquer medicamento contendo a mesma substância ativa que o medicamento original, cuja ação seja dependente da entrada na circulação sistêmica.

2 BIODISPONIBILIDADE DE FÁRMACOS 
A biodisponibilidade, é uma característica do medicamento administrado à um sistemabiológico intacto e indica, simultaneamente, segundo que cinética e segundo que proporção um fármaco alcança a circulação geral a partir da dose contida no medicamento administrado. A partir deste conceito, podemos observar que a biodisponibilidade compreende dois aspectos distintos e importantíssimos: velocidade e intensidade. O estudo da biodisponibilidade, portanto, consiste em uma avaliaçãodas características quantitativas e cinéticas de um medicamento administrado a um organismo concreto, excluindo a utilização de estudos in vitro.
A noção de disponibilidade da substância ativa a partir de um medicamento nasceu da observação de não-eqüivalência terapêutica entre formulações contendo o mesmo fármaco, em um mesmo teor e forma farmacêutica, até então consideradas substituíveis.Vários incidentes (ineficácia) ou acidentes (toxicidade) foram a causa desta observação.
Em 1968-69, apareceram vários comunicados a respeito de uma epidemia de intoxicação por anticonvulsivantes em epilépticos australianos. O surto foi investigado em Brisbane, onde todos os pacientes afetados estavam tomando um medicamento à base de fenitoína e nos quais a redução da dose aboliu os sintomas.Observou-se que o excipiente nas cápsulas de fenitoína implicadas havia sido mudado de sulfato de cálcio para lactose alguns meses antes do surto, e que tal mudança podia resultar numa biodisponibilidade alterada do fármaco e, consequentemente, em toxicidade.
Em 1971, pesquisadores filandeses mostraram que os níveis sangüíneos de digoxina, resultantes da administração contínua de dois preparadoscomerciais eram pronunciadamente diferentes, com as disparidades sendo suficiente para intoxicar alguns pacientes, supostamente recebendo uma quantidade da preparação com maior biodisponibilidade, equivalente a uma dose anteriormente demonstrada como suficiente para a manutenção. Aproximadamente na mesma época, uma mudança aparentemente pequena no processo de fabricação do Lanoxin (preparação de digoxinafeita na Inglaterra pela Wellcome) resultou em perda de potência conseqüente à baixa biodisponibilidade. Essas alterações chamaram a atenção para a não equivalência dos comprimidos de digoxina disponíveis no Reino Unido e alertaram os médicos para a toxicidade potencial do tratamento com diferentes formulações de digoxina. Sabe-se hoje, que as marcas de digoxina variam pronunciadamente entre...
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