Benzodiazepínicos

Os benzodiazepínicos são produzidos através da condensação de derivados do ácido malônico e da uréia. Os benzodiazepínicos são utilizados como sedativos, hipnóticos, anticonvulsivantes, relaxantes muscular, coadjuvantes anestésicos e ansiolíticos. Esta extensa lista de indicações terapêuticas explica a grande incidência de intoxicações por esses fármacos. Toxicocinética -jean excreção e depedencia. | |
O uso de benzodiazepínicos pode ser oral, intramuscular, endovenoso, ou retal. Independentemente da via de administração eles passam rapidamente para o sangue, alcançando concentrações plasmáticas máximas em 30 minutos até cerca de 2 horas (em crianças, o pico plasmático é mais rápido). Ao chegar na corrente sanguínea, a maioria dos benzodiazepínicos se liga fortemente a proteínas plasmáticas (por exemplo, o diazepan se liga numa proporção de 98-99%) e se distribue uniformemente pelos tecidos.
Eles atravessam a barreira hematocerebral com relativa facilidade - a concentração no líquor é aproximadamente igual à concentração da substância livre no plasma -, e podem acumular-se na gordura corporal, pois são lipossolúveis.
A velocidade da distribuição depende da perfusão tecidual, da ligação às proteínas e das características físico-químicas de cada droga. O volume de distribuição é de, aproximadamente, 1,5 L/kg.
*A biotransformação dos benzodiazepínicos é hepática, com oxidação pelos sistemas enzimáticos microssomais (citocromo P 450) – relacionado a uma extensa lista de interações medicamentosas). Subprodutos inativos e ativos são originados, esses últimos com efeitos sobre o sistema nervoso central. Eles também podem ser conjugados ao ácido glicurônico, dando origem a subprodutos inativos.
A excreção é principalmente pela via urinária, como subprodutos livres (cerca de 2% é eliminado sob a forma inalterada) ou conjugados inativos.
A meia-vida desses produtos é variável e depende do agente, o que permite uma classificação de acordo com o tempo de ação do