Aula de Farmacologia

HISTAMINA
ANTIHISTAMÍNICOS
Caio Carvalho Filho
Farmacologia
UFMA

HISTAMINA

HISTAMINA
• amina biologicamente ativa, encontrada em tecidos animais e vegetais
• grupo dos AUTACÓIDES ou Hormônios Locais
• mediador das reações alérgicas imediatas e de processos inflamatórios
• estimulante da secreção gástrica ácida
• neurotransmissor
• imunomodulador

HISTAMINA
Química e Farmacocinética
• formada pela descarboxilção da Histidina
• enzima: Histidina Descarboxilase
• pós formação: armazenada ou rapidamente inativada

• Inativação: conversão em metil-histidina, ácido metilmazolacético e ácido imidazolacético

HISTAMINA
Química e Farmacocinética
• Histamina tissular: sequestrada e ligada a grânulos em mastócitos ou basófilos
• Cérebro: histamina não-mastocitária  neurotransmnissor • Célula enterocromatofim-símile (ECS) do fundo gástrico: importante sítio não-neuronal de armazenamento e liberação  um dos principais secretagogos ácidos

HISTAMINA
Armazenamento e Liberação
Liberação Imunológica:
- mecanismo de liberação por mastócitos e basófilos - células são sensibilizadas por anticorpos IgE fixados à sua membrana e sofrem desgranulação ao serem expostas a antígenos; reação necessita de energia e cálcio
 liberação simultânea de Histamina, ATP e outros mediadores armazenados nos grânulos

HISTAMINA
Armazenamento e Liberação
Liberação Química e Mecânica:
- certas aminas, como a morfina, podem deslocar a histamina de seus complexos no interior das células; não-ligada à desgranulação dos mastócitos; não necessita de energia

- lesões químicas e mecânicas dos mastócitos causam a sua desgranulação, com liberação de
Histamina

HISTAMINA
Mecanismo de Ação
• combinação com receptores celulares específicos, localizados na membrana citoplasmática
• Receptores de Histamina: H1 a H4 – diferem em expressão, transdução de sinal e função
• Receptores H1 e H2: os mais amplamente expressos

Subtipo