Aula 7 Au00E7u00E3o Das Drogas Aspectos Moleculares

A ação das drogas:
Aspectos moleculares

Quais os locais de ação das drogas (xenobióticos)?
Xenobióticos (do grego, xenos = estranho) são compostos químicos estranhos a um organismo ou sistema biológico.

Alvos para a ação das drogas
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As drogas são distribuídas para muitas ou todas as partes do corpo pela circulação.
Entretanto, elas não agem em todas as partes, drogas clinicamente úteis agem apenas em certos sistemas biológicos existentes, ativando-os ou inibindo-os.
Assim, as drogas para exercerem suas ações e produzir seus efeitos, precisam atingir um determinado alvo.

Drogas estruturalmente inespecíficas
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Reações químicas com íons ou pequenas moléculas
Não possuem sítios localizados em componentes moleculares dos tecidos
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Antiácidos gástricos
Agentes quelantes – EDTA
Manitol

Drogas estruturalmente específicas
Direto

Abertura/fechamento de canais iônicos
Inibição/ativação enzimática

Agonista

Mecanismos de transdução

Modulação dos canais iônicos

Transcrição do DNA
Antagonista

Nenhum efeito. Bloqueio dos mediadores endógenos Drogas estruturalmente específicas
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Alto grau de seletividade e especificidade de ação
Atuação em sítios altamente definidos
Sítios localizados em componentes moleculares dos tecidos 
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Enzimas
Canais Iônicos
Moléculas transportadoras
Receptores farmacológicos

Ação sobre membranas

Enzimas
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Drogas atuam sobre as enzimas mais frequentemente como:
1 - Inibidor competitivo da enzima  Fármaco é análogo ao substrato da enzima. Ex: Neostigmina atuando sobre acetilcolinesterase e Aspirina sobre a Ciclooxigenase

Inibidor

Inibição da reação normal

AINES

Enzimas
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Drogas atuam sobre as enzimas mais frequentemente como:
2 - Fármaco atua como substrato falso para a enzima 
Molécula da droga sofre transformação química e forma produto “anormal” (Ex: Metotrexato - antineoplásico bloqueando a síntese do DNA).

Substrato falso Produção de metabólito anormal Enzimas
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Drogas atuam sobre as enzimas