Apostila Farmacologia Diur ticos

Farmacologia Cardiovascular
Diuréticos
Dr. Rogério Moura

Farmacologia Cardiovascular

Farmacocinética: Destino da droga após sua administração. Determina a dosagem da droga levando em consideração a idade, sexo, peso, função hepática e renal. Além disso direciona a via de administração e o regime de dosagem para atingir concentrações adequadas no sítio de ação.

Princípios da farmacocinética: (ADME)

- Absorção: transporte de uma droga do sítio de aplicação, até a circulação. Isso normalmente ocorre por difusão através das membranas plasmáticas, através de carreadores ou transporte ativo.
Gene P-glicoproteína codificada para multiresistência a drogas-1 (MDR1) é um importante transportador de drogas que atua como uma bomba e limita a absorção das drogas nos enterócitos, causando transporte da droga de volta ao lúmen intestinal, convertendo o mecanismo de absorção para difusão passiva.
Medicamentos administrados por via intravenosa apresentam absorção de 100%, porque a droga é administrada diretamente na cirulação.
Outras vias: oral, transdérmica, sublingual, subcutânea, intradérmica e retal.

Por que a nitroglicerina não deve ser administrada oralmente?
Devido ao mecanismo de primeira passagem hepática que reduz a biodisponibilidade da droga devido ao clearence ocorrido. As vias de administração preferenciais são a venosa, transdérmica e sublingual.
Drogas com alto metabolismo de primeira passagem
- Diltiazem, verapamil, nifedipina
- Hidralazina
- Labetalol, metoprolol, propranolol
- Lidocaína
- Nitroglicerina, dinitrato de isossorbida
- Aspirina
- Distribuição: após absorção as medicações se distribuem pelos diversos tecidos e produzem o efeito farmacológico. Dois aspectos importantes da distribuição são a solubilidade e a ligação aos tecidos ou proteínas plasmáticas.
Fatores que aumentam a concentração plasmática da droga, diminuem o volme de distribuição e incluem drogas que apresentam: baixa lipossolubilidade, alta ligação a ptns plasmáticas e baixa ligação