Antiinflamatorio

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Antiinflamatórios Não Esteróides Inibidores da Ciclooxigenase-2 (COX-2): Aspectos Atuais *
Cycloxygenase-2 Inhibitors Nonsteroid Anti-Inflammatory Drugs:
Current Issues
Carmen Luize Kummer, TSA 1, Tereza Cristina R. B. Coelho, TSA 2
RESUMO
Kummer CL, Coelho TCRB - Antiinflamatórios Não Esteróides
Inibidores da Ciclooxigenase-2 (COX-2): Aspectos Atuais
Justificativa e Objetivos - Devido àalta incidência de efeitos
colaterais relacionados aos antiinflamatórios não hormonais
(AINES), a descoberta de duas isoformas da enzima
ciclooxigenase, classificadas como: COX-1 ou constitutiva e
COX-2 ou indutiva, formulou o paradigma que as propriedades
antiinflamatórias dos AINES seriam mediadas através da
inibição da enzima COX-2; já os efeitos colaterais, do bloqueio
da COX-1.Entretanto, a isoforma COX-2 tem sido detectada
constitutivamente em tecidos normais, levantando a dúvida
sobre o quão realmente são seguros os inibidores específicos
desta enzima. O objetivo desta revisão é relatar as mais
recentes evidências clínicas e experimentais envolvendo a
COX-2 e os compostos inibidores desta isoforma.
Conteúdo - São exibidos os novos conceitos sobre as
diferençasestruturais entre COX-1 e COX-2, a existência
destas isoformas nos diversos tecidos, os resultados de
experimentos em animais e humanos, além da observação
clínica dos compostos inibidores específicos COX-2 (coxibs).
Algumas prováveis novas indicações de antiinflamatórios não
esteróides, principalmente coxibs, na demência de Alzheimer e
em neoplasias são exemplificadas.
Conclusões - Os coxibsrepresentam importante avanço
farmacológico no tratamento antiinflamatório, reduzindo a
incidência de lesões gastrointestinais e apresentando possível
indicação na prevenção de neoplasias e doenças neurológicas.
No entanto, tais compostos apresentam efeitos colaterais
indistinguíveis dos AINES convencionais e são drogas de alto
custo. Como toda medicação de recente lançamento no arsenal
médico,maiores avaliações são necessárias para o
estabelecimento da real segurança destes compostos.
UNITERMOS - ANALGÉSICOS, Antiinflamatório: inibidores da
ciclooxigenase-2
SUMMARY
Kummer CL, Coelho TCRB - Cycloxygenase-2 Inhibitors Nonsteroid
Anti-Inflammatory Drugs: Current Issues
Backgrounds and Objectives - Due to the high incidence of
NSAID-related side-effects , the discovery of twocycloxygenase isoforms, classified as: COX-1 or constitutive
and COX-2 or inductive, has formulated the paradigm that
NSAIDs anti-inflammatory properties would be mediated by
COX-2 inhibition, and side-effects, by COX-1 blockade. However,
COX-2 has been constitutively detected in normal tissues
raising the question of how really safe are specific inhibitors of
such enzyme. This review aimed toreport new clinical and experimental
evidences involving COX-2 and its specific inhibitors.
Contents - New concepts on structural differences between
COX-1 and COX-2, the existence of these isoforms in different
organic tissues, and animal and human experiments are reported,
in addition to clinical observations of specific COX-2 inhibitors
(coxibs). Potential new therapeutic indications ofNSAIDS, mainly coxibs, for Alzheimer’s disease and cancer are
emphasized.
Conclusions - Coxibs are an important pharmacological advance
for anti-inflammatory treatment, decreasing the incidence
of gastrointestinal adverse effects and probably playing
a role in the prevention of cancer and neurological diseases.
However, similar side-effects from conventional NSAIDs still
exist, and also,coxibs are high-cost drugs. Like any new medication,
further evaluations are needed to determine the actual
safety profile of such compounds.
KEY WORDS - ANALGESICS, Anti-inflamatory: cycloxygenase-
2 inhibitors
INTRODUÇÃO
Conhecidos pela humanidade há cerca de 100 anos, os
compostos antiinflamatórios não esteróides (AINES)
estão entre os agentes farmacológicos mais utilizados na
prática...
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