antidepressivos triciclicos farmacologia

FACULDADE CIENCIAS DA VIDA-FCV
CURSO DE GRADUAÇÃO EM ENFERMAGEM

ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS

SETE LAGOAS
2014
Os antidepressivos tricíclicos são medicamentos desenvolvidos para o tratamento da depressão, mas também utilizados como coadjuvantes do tratamento de dor crônica, na profilaxia da enxaqueca, na abstinência à cocaína e nos casos de enurese noturna em crianças.
Este grupo de medicamentos aparecia pouco no painel das intoxicações, pois eram drogas quase que exclusivamente de uso por neurologistas; porém com o surgimento dos antidepressivos inibidores da recaptação da serotonina, que apresentam menos efeitos colaterais, acabaram por ser mais utilizados pelos clínicos e ginecologistas, por exemplo. O custo mais alto dos antidepressivos inibidores da recaptação da serotonina também facilitou o incremento do uso dos antidepressivos tricíclicos e o aumento dos casos de intoxicação.
Uma outra característica desse grupo de drogas é seu índice terapêutico baixo, que reflete a segurança relativa de um medicamento. Geralmente ele é calculado a partir da curva dose/resposta obtida em animais de experimentação e se refere à relação DL50/DE50.
Os principais antidepressivos tricíclicos são os de primeira geração: a imipramina e a amitriptilina.
Este grupo de fármacos tem uma absorção lenta e irregular por via oral quando em altas doses, devido a seus efeitos anticolinérgicos que retardam a atividade gastrointestinal e o tempo de esvaziamento gástrico. A distribuição no organismo é rápida com ligação a proteínas plasmáticas em torno de 75%.
O metabolismo dos antidepressivos tricíclicos é hepático, pelas enzimas microssômicas, e os produtos têm recirculação enterohepática de pouca importância toxicológica. As concentrações plasmáticas atingem um pico em 2 a 8 horas, porém podem ser retardadas e atingir o pico em 12 horas.
A meia-vida depende do produto: a imipramina tem meia-vida de 18 horas e