Aines

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  • Publicado : 1 de abril de 2013
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Rita Gouveia 3º ano MD Farmacologia 2012/13

AINEs (Anti-Inflamatórios Não Esteróides)
Grupo de fármacos muito diversos e quimicamente diferentes com as seguintes propriedades: - Analgésicos (tratamento da dor; bloqueiam os efeitos indesejáveis das prostaglandinas); - Anti-inflamatórios (diminuição da inflamação; inibição da via dos leucotrienos, inibição da via das prostaglandinas, inibiçãode ambas); - Anti-piréticos (redução da febre; inibição das prostaglandinas E2 na área do SNC que controla a temperatura). Mecanismo de ação Ativação do mecanismo do ácido araquidónico provoca:  Dor (Dor de cabeça)  Febre  Inflamação A degradação do ácido araquidónico e a formação de eicosanóides ocorre ao nível das mitocôndrias. O tromboxano A2 participa na agregação plaquetária, enquanto que aPGE2 participa em processos inflamatórios, sendo ambos produzidos a partir da ação da COX. Os leucotrienos têm uma função de sinergismo com as prostaglandinas. A ação antigregante plaquetária é útil na profilaxia do AVC, enfarte do miocárdio e qualquer patologia coronária.

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Rita Gouveia 3º ano MD Farmacologia 2012/13

CICLOXIGENASE I Constitutiva mRNA: 2,7 kb proteína: 602 aa mRNAinduzido por: - Plasma  - cAMP  - IL-1  - LPS  - Corticosteróides --

CICLOXIGENASE II Induzida mRNA: 4,8 kb proteína: 604 aa mRNA induzido por: - Plasma  - cAMP  - IL-1  - LPS  - Corticosteróides 

AINEs são fármacos usados para tratar os sinais e sintomas da inflamação. São ácidos orgânicos fracos de estrutura química diversa. Têm várias finalidades farmacológicas. São bemabsorvidos no estômago. A efervescência (comprimidos efervescentes) aumenta a velocidade de absorção. Cerca de 95% encontra-se ligado às proteínas plasmáticas. Para além de serem anti-inflamatórios, analgésicos, antipiréticos, também são anti-agregantes plaquetários.

Inflamação, lesão tecidual, etc

Citocinas inflamatórias (IL1, IL8)

Aumentam síntese de prostaglandinas (PGE2)

AINES

DORSensibilização dos recetores da dor, reduzindo o limiar de excitação dos nocicetores das fibras C

Inflamação, lesão tecidual, INFEÇÃO, etc

Citocinas inflamatórias (IL1, IL8)

Aumentam síntese de prostaglandinas (PGE2) no hipotálamo

AINES
Estimula o hipotálamo a aumentar a temperatura corporal

FEBRE

Via recetor IP, aumentam os níveis de cAMP

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Rita Gouveia 3º ano MDFarmacologia 2012/13

6 grupos estruturais:  Ácidos acéticos  Ácidos carboxílicos  Ácidos propiónicos  Ácidos enólicos  Ácidos mefenâmicos  Compostos não-acídicos

AINEs derivados do ácido acético
Diclofenaco de sódio (Voltaren®) Diclofenaco de potássio (Cataflan®) Etodolaco (Etodolaco®) Indometacina (Indocid®) Sulindaco (Clinoril®) Tolmetina (Tolmetin®)

AINEs derivados do ácidocarboxílico
ACETILADOS Aspirina (AAS, Aspirina®) Salicilato de colina e magnésio (Trisalicilato®) Diflunisal (Dorbid®) NÃO ACETILADOS Salicilamida Salsalato (Disalcid®) - é mais usado em ortopedia, na dor leve ou moderada. Salicilato de sódio (Salicetol®)

AINEs derivados do ácido propiónico
Fenoprofeno (Algipron®) Flurbiprofeno (Transact Lact®) Ibuprofeno (Motrin®, outros) Cetoprofeno (Profenid®)Cetorolaco(Cetrolac®) Naproxeno (Naprosyn®) Oxaprozin (Daypro)

AINEs derivados do ácido enólico
Piroxicam (Feldene®) - pode provocar hepatite tóxica. Tenoxicam (Tilatil®) Fenilbutazona (Butazona®)

AINEs derivados do ácido fenilantranílico
Ácido mefenâmico (Ponstan®) Ácido flufenâmico (Mobilisin®)

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Rita Gouveia 3º ano MD Farmacologia 2012/13

Compostos não acídicos
Nabumetona(Elitar®)

Inibidores da COX-2
Celecoxib (Celebrex®) - é usado em patologias da ATM. Rofecoxib (Vioxx®) – retirado do mercado. Utilização terapêutica  Alívio de dores médias e moderadas  Gota aguda  Dores ósseas, articulares e musculares (outras)  Osteoartrite  Artrite Reumatóide  Artrite Reumatóide Juvenil  Dismenorreia  Febre Classes farmacológicas dos AINEs 1. Salicilatos Indicações...
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