Aines

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1 Introdução

1.1 Antiinflamatórios Não Esteróides

A procura de substancias químicas com a finalidade de tratar a dor e a inflamação sempre foi uma grande necessidade da humanidade e em conseqüência disso no ano de 1829 Leraux obteve sucesso em seus estudos e conseguiu isolar e comprovar a eficácia antipirética da salicilina, após esta descoberta o salicilato passou a ser empregado notratamento da gota e da febre reumática em 1875. O grande sucesso do salicilato levou a produção do ácido acetilsalicílico e após a comprovação de sua eficácia antiinflamatória e analgésica este fármaco, que foi chamado de aspirina até os dias de hoje, foi introduzido na medicina por Dresser em 1899. (MONTEIRO et al., 2008; CHAHADE, GIORGI E SZAJUBOK, 2008)
Em 1963 surgiu a indomectina um derivado nãosalicilato que provou também ter eficácia no tratamento da dor e da inflamação a partir de então houve um grande progresso na produção de fármacos destinados ao tratamento da dor e da inflamação e muitos outros medicamentos passaram a ser sintetizados como exemplo do naproxeno, diclofenaco, piroxicam, cetoprofeno, entre outros. (MONTEIRO et al, 2008; CHAHADE, GIORGI E SZAJUBOK, 2008)
Atualmenteestes fármacos fazem parte do arsenal de medicamentos conhecidos como antiinflamatórios não esteróides tradicionais. Os AINES são fármacos muito eficientes no tratamento da dor de intensidade leve e moderada. Atualmente existem mais de cinqüenta tipos diferentes de AINES, com características farmacocinéticas e farmacodinâmicas individuais. (KRAYCHETE, 2009)
O mecanismo de ação dos AINES foidesvendado em 1971 após alguns estudos detalhados feito por SIR John Vane e cols com a aspirina e sugeriu-se que o mecanismo de ação dos AINES partia da inibição na produção de prostaglandinas. Ainda neste momento ímpar da história foi descoberta a existência da enzima ciclooxigenase e sua duas primeiras isoformas a COX-1 E A COX-2. A COX-1 é uma enzima fisiológica constitutiva que age comocitoprotetora gástrica e a COX-2 é uma enzima indutiva muito presente em inflamações e situações de trauma tissular. A principal diferença entre a COX-1 e a COX-2 é a substituição do aminoácido isoleucina na posição 434 e 523 por valina na COX-2. (KRUMMER E COELHO, 2002; MONTEIRO et al., 2008; CHAHADE, GIORGI E SZAJUBOK, 2008)
Com o passar dos anos os relatos de reações adversas causados pelos AINEStradicionais no sistema gastrointestinal levaram os pesquisadores a necessidade de estudar meios para minimizar esses efeitos indesejados, foi com esta promessa que surgiram no final dos anos 90 os AINES seletivos inibidores de COX-2 também chamados de COXIBES, esses AINES seletivos provaram não apresentar os efeitos indesejados no sistema gastrointestinal pelo fato de não inibirem a produção deprostaglandinas da COX-1. (MONTEIRO et al, 2008; CHAHADE, GIORGI E SZAJUBOK, 2008; BATLOUNI, 2009; HILÁRIO, TERRERI e LENI, 2010)
O que confere aos AINES seletivos de COX-2 esta propriedade de agirem inibindo a produção de prostaglandinas da COX-2 não afetando a COX-1 é a presença de grupos sulfonas e sulfonamidas responsáveis por essa seletividade. (SILVA, PERASSOLO E SUYENAGA, 2010)
Novos estudossugerem a existência de uma terceira isoforma da ciclooxigenase, que é a ciclooxigenase 3, uma variante da COX-1, esta enzima é expressa principalmente no sistema nervoso central e os estudos sobre esta isoforma, até então conhecida como COX-3 sugerem que ela pode ser inibida por drogas que tem um efeito analgésico e antipirético como a dipirona e o paracetamol e este provavelmente é o mecanismocentral dessas drogas, a inibição da COX-3. (CHAHADE, GIORGI e SZAJUBOK, 2008)
Os AINES possuem propriedades antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas. Com respeito à analgesia o efeito dos AINES é bem satisfatório e é logo alcançado, mas, para a ação antiinflamatória é necessária uma administração de pelo menos duas semanas de terapia, e o seu efeito antipirético ocorre por ação no hipotálamo...
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