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Páginas: 20 (4935 palavras) Publicado: 10 de agosto de 2015
Planejamento e Síntese Molecular
Profa Marina G R Pitta
2011

Planejamento e Síntese Molecular

Química Medicinal
Química Medicinal
9 O Químico Medicinal
Desenho e síntese de um 
medicamento ou agente 
farmacêutico
Benefício para a 
p
humanidade
Existe um fármaco ideal

?
Morfina
1803

Penicilina
Marina Pitta
2011

fármacos “bons”        fármacos “ruins”

Diamorfina
1898 Planejamento e Síntese Molecular

Química
Medicinal
Química Medicinal
Objetivos
bj i
9 Sentido prospectivo
Desenho e produção de compostos 
que podem ser utilizados  na 
medicina
medicina para prevenção, 
para prevenção,
tratamento e cura de doenças 

9 Sentido retrospectivo
Estudo de fármacos já 
existentes, de suas propriedades 
farmacológicas,
farmacológicas, e da relação 
e da relação
estrutura‐atividade

DefiniçãoDisciplina baseada na química, envolvendo aspectos das ciências biológica, médica e 
Di i li b
d
í i
l d
t d
iê i bi ló i
édi
farmacêutica, cuja missão é o planejamento, descoberta, invenção, identificação e 
preparação de compostos biologicamente ativos (protótipos), o estudo do 
metabolismo, interpretação do mecanismo de ação a nível molecular e a construção das relações entre a estrutura química e a atividade farmacológica (SAR)
IUPAC
Marina Pitta
2011

Planejamento e Síntese Molecular

Glossário
9 DROGA ‐ substância ou matéria‐prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária
b â
é
h f ld d
d
á
9 EFICÁCIA DO MEDICAMENTO ‐ a capacidade de o medicamento atingir o efeito terapêutico 
visado
9 FARMOQUÍMICOS ‐ todas as substâncias ativas ou inativas que são empregadas na fabricação de produtos farmacêuticos
9 FORMA FARMACÊUTICA ‐ estado físico no qual se apresenta um medicamento com o 
objetivo de facilitar seu fracionamento, posologia, administração, absorção e conservação
9 MEDICAMENTO ‐ produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade 
profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes 
farmacotécnicos
é
9 POTÊNCIA ‐ atividade terapêutica do produto farmacêutico conforme indicado por ensaios 
de laboratório, ou por dados clínicos desenvolvidos e controlados adequadamente
de laboratório, ou por dados clínicos desenvolvidos e controlados adequadamente
9 PRINCÍPIO ATIVO ‐ substância ou mistura de substâncias afins dotadas de um efeito farmacológico específico ou que, sem possuir atividade, adquire um efeito ao ser 
administrada no organismo, como é o caso dos pro‐fármacos
Marina Pitta
2011

ANVISA ‐ Glossário de Definições Legais

Planejamento e Síntese Molecular

Fármacos
“Compostos
Compostos que interagem com sistemas biológicos 
que interagem com sistemas biológicos
para produzirem uma resposta biológica”morfina ~ veneno de cobra ~ LSD ~ café ~ penicilina ~ açúcar 

Definição de Fármaco (ANVISA) ‐
Definição
de Fármaco (ANVISA) Substância química 
Substância química
que é o princípio ativo do medicamento

Marina Pitta
2011

Planejamento e Síntese Molecular

Etapas da química medicinal
Descoberta
Escolha do alvo 
terapêutico

Estratégias de planejamento molecular: 
bioisosterismo, homologação, simplificação e 
hibridação molecularTécnicas computacionais como a 
modelagem molecular e o QSAR

Identificação (ou 
descoberta) de novas 
substâncias ativas
substâncias ativas

Otimização

Desenvolvimento

Melhoramento da 
estrutura do 
protótipo

Aumento da potência, 
seletividade e diminuição da 
toxicidade

Adequação do perfil 
farmacocinético

Contribuição farmacofórica
Conformação bioativa
ç
Índice de reconhecimento molecular

E b l iEstabelecimento 
e análise da REA

Marina Pitta
2011

Otimização das 
propriedades 
farmacocinéticas

Otimização da formulação 
(solubilidade, odor, sabor)

Planejamento e Síntese Molecular

Um perfil histórico
http://www.scs.illinois.edu/ht
sf/Pictures/welcome.png

Pesquisa de fármacos
Pesquisa de fármacos

1950‐80
Q
Química Medicinal + 
Farmacognosia

1960‐70...
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