Benzodiazepínicos

(clonazepam, diazepam) Há controvérsias Tratamento psiquiátrico (fobias, síndrome do pânico, esquizofrenia, mania aguda) Podem ser utilizados como fármacos coadjuvantes ou como principal tratamento. BZ + antidepressivo, por exemplo Derivados Comercialmente Disponíveis Nome genérico Nome comercial Alprazolam Apraz®, Frontal®, Tranquinal® Bromazepam Brozepax®,Lexotan®,Novazepam® Clobazam Frizium®,Urbanil® Clonazepam Rivotril® Clorazepato Tranxilene® Clordiazepóxido Psicosedin® Cloxazolam Elum®, Olcadil® Diazepam Valium® ,Diazepan®, Ansilive®, Noan®,Dienpax®, Calmociteno® Estazolam Noctal® Flunitrazepam Fluserin®, Rohypnol® Nome genérico Nome comercial Flurazepam Dalmadorm Sauter® Lorazepam Lorium®, Lorax®, Mesmerin® Medazepam Nobrium®, Rudotel®, Raporan®, Ansilan® Midazolam Dormonid® Nitrazepam Nitrazepol®, Sonebon®, Sonotrat® Prazepam Demetrin® Temazepam Restoril® (EUA) Triazolam Halcion® A farmacologia é muito semelhante entre os derivados A escolha do derivado é determinada pela sua meia vida de eliminação e marketing Mecanismo de ação  Atuam no receptor GABAA  Facilitam a ação do GABA mas não promovem a ativação do receptor  O receptor GABAB é insensível aos benzodiazepínicos  Em 1977 foram descobertos os receptores específicos para benzo acoplados ao receptor GABA.  Existem os receptores BZ1, BZ2 (ambos…

Psicofarmacologia HIPNÓTICOS Alguns trabalhos mostram que um terço da população adulta sofre de insônia, seja para iniciar o sono, para mantê-lo ou ainda manifestando um despertar precoce. Os Benzodiazepínicos são, atualmente, as drogas mais utilizadas como hipnóticos. Ao tratarmos dos ansiolíticos Benzodiazepínicos vimos que a sedação destas drogas está na dependência da dose, da rapidez de absorção e da potência em miligramas. Desta forma, os Benzodiazepínicos ditos hipnóticos…

Benzodiazepínicos Ansiolíticos: Alprazolam Clonazepam Clorazepato Diazepam(Valium) Lorazepam(Lorax) Benzodiazepínicos hipnóticos: Midazolam Triazolam Flurazepam 3 Ansiolíticos Barbituratos: Aminobarbital Fenobarbital Pentobarbital Secobarbital Tiopental Sedativos não barbituratos: Anti-histamínicos Hidrato de cloral Etanol Dose Response Curves for GABA Receptor Modulators Barbiturate Coma Anesthesia Effec t Hypnosis Benzodiazepine S edation Dose 4 Benzodiazepínicos…

canal de cloro com conseqüente influxo do ânion para dentro do neurônio e conseqüente hiperpolarização da célula. Receptor GABA RECEPTOR GABAÉRGICO Classificação : A – Ansiolíticos : Alprazolam (Frontal) Bromazepam (Lexotan, Somalium) Clordiazepóxido (Psicosedin) Clonazepam (Rivotril) Clobazan (Frisium, Urbanil) Cloxazolan (Olcadil) Diazepam (Dienpax, Valium) Lorazepam (Lorax) B – Hipnóticos : Oxazepam (Clizepina) Midazolam (Dormonid) Flurazepam (Dalmadorm)…

Índice F Famotidina Felodipina Fenilbutazona cálcica Fenitoína Fenobarbital Fenofibrato Fexofenadina Finasterida Fluconazol Flunarizina Flunitrazepam Fluoxetina Flurazepam Flutamida Fluvastatina Formoterol Fosamprenavir Fosinopril Fumarato de bisoprolol Furosemida F Recomendações para a condução de estudo de bioequivalência/biodisponibilidade relativa para medicamentos contendo o fármaco FAMOTIDINA Princípio ativo Famotidina Forma Farmacêutica Comprimido simples Forma de…

metabolicos também ativos que prologam os efeitos da droga principal. Na segunda fase são formados os glicuronídios, que são excretados na urina. O esquema abaixo demonstra os caminhos de eliminação de benzodiazepinicos: Clordiazepóxido Diazepam Prazepam Clorazepato (inativo) Desmetilclordiazepóxido Demoxepam Desmetildiazepam Alprazolam e triazolam …

Tegrezin, Uni Carbamaz -Carbonato de Lítio (Carbonato de Lítio) Carbolim, Carbolitium, Carbolitium cr -Citalopram (Bromidrato de Citalopram) Alcytam, Celapram, Cipramil, Citta, Denyl, Maxapran, Procimax, Zycitapran -Clonazepam (Clonazepam) Clonotril, Clopam, Epileptil, Navotrax, Rivotril, Uni Clonazepax -Clorpromazina (Cloridrato de Clorpromazina) Amplictil, Clopsina, Clorpromaz, Longactil -Cloxazolam (Cloxazolam) Anoxolan, Clozal, Elum, Eutonis, Olcadil, …

(barr. Hematoencefálica e placentária)  Excretados  Alto no leite 1. Benzodiazepínicos  Toxicocinética A biotransformação  hepática  metabólitos ativos  Excreção  Biliar  urinária (principal) também 1. Benzodiazepínicos  Toxicocinética  Ciclo entero-hepático + metabólitos ativos = aumento do tempo de ação  Alta distribuição (VD 1,51 L/Kg) – Alta ligação à PP: 85-95% 1. Benzodiazepínicos  Classificados 1 pelo seu tempo…

classificados? Em relação ao mecanismo de ação: HIPNÓTICOS COM INÍCIO DE ACÇÃO RÁPIDO- Dificuldade de iniciar o sono nos que acordam cedo HIPNÓTICOS COM INÍCIO DE ACÇÃO TARDIO- Insônia da madrugada Em relação as classes farmacológicas: BARBITÚRICOS -fenobarbital, pentobarbital, secobarbital BENZODIAZEPINAS -brotizolam flurazepam, flunitrazepam, lormetazepam PIPERIDINDIONAS -glutetimida, metiprilon QUINAZOLONAS -metaqualona CARBAMATOS -meprobamato ÁLCOOIS E ÉTERES CÍCLICOS…

(por efeito antagonista no SNC) do clonazepam, midazolam, diazepam, lorazepam, alprazolam, bromazepam, clordiazepóxido, nitrazepam, prazepam, flurazepam, halazepam, clobazam e triazolam. A cafeína aumenta a concentração... Farmácia Fármacos neuroléptic|Desvenlafaxina |Preste® |Antidepressivo | |Diazepam |Valium®, Dienpax®, Ansiliv®, Kiatrium®, Menostress®, |Ansiolítico. Relatório de farmacologia Produzidas pela injeção na forma de “bolo”. Os fármacos administrados por via intravenosa…