Policetídeos aromáticos

DISCIPLINA: QUÍMICA DOS PRODUTOS NATURAIS Policetídeos Aromáticos Outubro, 2011 São Carlos INTRODUÇÃO Os policetídeos representam uma grande classe de produtos naturais e são um grupo de metabólitos secundários que apresenta uma notável diversidade em termos de sua estrutura química, função e bioatividade. Muitos destes compostos são farmaceuticamente importantes e podem atuar, por exemplo, como antibióticos, antifúngicos, antitumorais e antiparasitários. Estes metabolitos são onipresentes na distribuição e têm sido relatados a partir de organismos tão diversos como bactérias, fungos, plantas, insetos, dinoflagelados, moluscos e esponjas [1], [2]. Devido a diversidade estrutural, os policetídeos são classificados em quatro grupos principais: aromáticos, macrolídeos (termo “macrolídeo” está relçacionado com a estrutura – um anel de lactona de vários membros, ao qual se ligam um ou mais desoxi-glicóis), poliésteres e polienos. Os mecanismos de biossíntese encontrados são comuns, independente do grupo pertencente. O conjunto de enzimas que contribuem para a biossíntese de policetídeo é conhecido como policetídeo sintase (PKS), que é geneticamente, estruturalmente e funcionalmente semelhante ao ácido graxo sintase (FAS). As PKSs são complexos multi-enzimáticos com grandes proteínas que contém grupos coordenados e sítios ativos interagindo. De maneira geral a biossíntese ocorre de forma gradual e…

O CAMINHO ACETATO: ÁCIDOS GRAXOS POLICETÍDEO Policetídeos são metabolitos secundários de bactérias, fungos, plantase animais. Policetídeos são normalmente biossintetizados através da dimerização condensação do malonyl-CoA derivado unidades extensor em um processo semelhante à síntese de ácidos graxos (uma condensação de Claisen). [, 1] As cadeias de policetídeo produzidas por um mínimo policetídeo sintase são frequentemente mais derivitized e modificado em bioativos produtos naturais.…

origem fúngica como de outras fontes, como a glicoamilase, quimosina bovina, lactoferrina humana, interleucina-6 humana e taumatina (WANG et. al, 2005). A lovastatina pode apresentar duas formas, a forma lactona (lipofílica) e a hidroxil (hipofílica) como pode ser observado na figura 1, sendo que a forma hidroxil é a forma ativa da droga (PRAVEEN e SAVITHA, 2012). Quando o anel lactona da lovastatina está em sua forma aberto, como estaria no fígado humano, a estrutura apresenta uma forte…

São produzidos após a fase de crescimento, exemplo: Antibióticos Dependendo das variações ecológicas, estão presentes ou não nos organismos Questão 2: Qual a diferença entre o metabólito primário? Como citado na pergunta anterior, a diferença entre os metabolismos primário e secundário é a função, o primário tem funções como fotossíntese, crescimento e reprodução, o secundário exerce funções como atividades extra celulares, fisiológicas e adaptativas, que se faltarem não causam a…

INTERMEDIÁRIOS Ácido chiquímico Acetil CoA Antraquinonas Flavonoides Triptofano Fenilalanina Tirosina Ácido Gálico Via Lisina Mevalonato Taninos hidrolisáveis Ácido cinâmico Alcalóides Fenilpropanóides isoquinolínicos e benzilisoquinolínicos Lignina Cumarina Alcalóides indólicos e quinolínicos Taninos Condensados Ornitina Alcalóides pirrolizidínicos Isoprenóides Tropânicos Pirrolidínicos Piperidínicos quinolizidínicos Terpenóides Esteróides (ROBBERS et al., 1997;…

e Shibata foi baseado em conhecimentos estruturais e vias biossintéticas que lhes dão origem41. O sistema de classificação mais recente é aquele proposto por Culberson & Elix42, em que as substâncias são ordenadas de acordo com sua provável origem biossintética. Biossíntese A maior parte dos metabólitos secundários de liquens são compostos oriundos da via do acetil-polimalonil. Essa via conduz à formação de compostos alifáticos como os ácidos graxos de cadeia longa e as substâncias…

5.2 Tratamento farmacológico: Estatinas 5.2.1 Histórico da descoberta Desde 1950, se conhece o risco que representam as taxas elevadas de colesterol plasmático para as doenças coronarianas, sendo o controle plasmático do colesterol ligado às proteínas de baixa densidade (LDL), fundamental para prevenir o risco destas doenças de elevado índice de mortalidade. Com efeito em 1975, Akira Endo, nos laboratórios Sankyo (Japão), isolou o derivado policetídeo, compactina (mevastatina,…

sejam injetados diretamente no sistema nervoso central.2,11 Macrolídeos Os macrolídeos representaram cerca de 18% do total de vendas de antibióticos em 2004.9 Os macrolídeos naturais caracterizam-se pela presença de lactonas macrocíclicas de origem policetídica de 14 ou 16 membros, ligadas a um açúcar e um amino-açúcar.1 Derivados semi-sintéticos podem apresentar anel macrocíclico de 15 membros (azitromicina). A eritromicina (10), isolada pela primeira vez em 1952 de Streptomyces…

revolucionou a medicina, tendo efeitos decisivos sobre a saúde humana e a expectativa de vida da população. De um golpe, passaram a ser curáveis doenças que antes eram letais. Certos fungos produzem toxinas poderosas, que vêm sendo objeto da pesquisa farmacêutica.Muitos fungos produzem substâncias denominadas ciclopeptídios, capazes de inibir a síntese de RNA mensageiro nas células animais. Outro medicamento de grande importância para a medicina moderna isolado a partir de um fungo é a…

costumam serem baseadas em um único principio ativo. Desse modo a presença de varias compostos em um único só remédio pode ter um efeito sinérgico benéfico. Questão 2: Qual a diferença entre o metabólito primário? Como citado na pergunta anterior, a diferença entre os metabolismos primário e secundário é a função, o primário tem funções como fotossíntese, crescimento e reprodução, o secundário exerce funções como atividades extra celulares, fisiológicas e adaptativas, que se faltarem…